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Prostaglandin Receptor

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Prostaglandin Receptor相关产品(82)
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SJ-MX1006 Tranilast 曲尼斯特

Tranilast (SB 252218, MK-341)是一种临床抗过敏药物,对哮喘和过敏性皮炎具有较好的效果和安全性。Tranilast 可通过抑制 NLRP3 炎症小体改善其驱动的相关炎症性疾病。Tranilast抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2,IC50=0.1 mM)。Tranilast 具有抗炎和免疫调节作用。

SJ-MX2145 PF-04418948 PF-04418948是一种有口服活性,有效和选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂,IC50 为16 nM。
SJ-MX0007 AZD1981 AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。
SJ-MX1417 TG4-155 TG4-155是一种有效的脑渗透性的选择性EP2受体拮抗剂,Ki为9.9 nM。TG4-155只对EP2和DP1具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-455作用于EP2的KB为2.4 nM,比对DP1受体的选择性高14倍,比对EP1,EP3,EP4和IP的选择性比高550-4750倍。
SJ-MX1578 E7046 E7046是一种口服有效的,特异性的EP4-拮抗剂,IC50值为13.5 nM,Ki值为23.14 nM;E7046具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2702 Dinoprost tromethamine salt 地诺前列素氨丁三醇

Dinoprost tromethamine salt (Prostaglandin F2α tromethamine salt) 是一种口服有效的前列腺素 F (PGF) 受体 (FP receptor) 激动剂。Dinoprost tromethamine salt 是在子宫内膜腔上皮和黄体 (CL) 中局部产生的溶酶激素。Dinoprost tromethamine salt 在分娩过程中起关键作用。

SJ-MX2734 Travoprost 曲伏前列素 Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前药,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效,有潜力应用于青光眼和眼高压。
SJ-MN0747 MRE-269 MRE-269 是 selexipag 的活性代谢产物,是一种新型、强效的长效和选择性 IP 受体激动剂。MRE-269 对人类 IP 受体具有较高的结合亲和力,比其他人类前列腺素受体高 130 倍。
SJ-MX2275 Seratrodast 塞曲司特 Seratrodast(AA 2414)是一种抗哮喘剂和一种血栓素 A2 受体 (TP) 拮抗剂。
SJ-MX2520 Benorilate 贝诺酯 Benorylate (Salipran) 是一种对乙酰氨基酚和乙酰水杨酸的酯化产物,具有抗炎、解热的作用。可用于缓解疼痛的研究。Benorylate (Salipran) 还能够抑制前列腺素 (PG) 的合成。
SJ-MX2602 Ethamsylate 酚磺乙胺 Ethamsylate (Etamsylate) 是一种止血药物, 也抑制和前列腺素的生物合成和作用。
SJ-MX2905 Rebamipide 瑞巴派特 Rebamipide (OPC12759) 是一种粘膜保护剂。Rebamipide 诱导 COX-2 表达,增加 PGE2 水平,且以 COX-2 依赖性方式增强胃粘膜防御。
SJ-MN0250 Epibetulinic acid 表白桦脂酸 Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7),抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生,IC50 分别为 0.7 和 0.6 μM。具有抗炎活性。
SJ-MN1063 Ginsenoside Ro 人参皂苷 Ro

Ginsenoside Ro (Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V) 是一种天然产物,具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。Ginsenoside Ro 通过ESR2-NCF1-ROS途径抑制自噬体-溶酶体融合。Ginsenoside Ro 对IL -1β诱导的大鼠软骨细胞具有抗凋亡和抗炎作用。

SJ-MH0036 16,16-Dimethyl prostaglandin E2 16,16-Dimethyl prostaglandin E2 (16,16-dimethyl PGE2) 是一种具有口服活性的脊椎动物造血干细胞 (HSCs) 稳态关键调节剂。16,16-Dimethyl prostaglandin E2 可以通过 EP2/EP4 起作用,并与 Wnt 途径相互作用。
SJ-MN0682 Agnuside 穗花牡荆苷 Agnuside 是从黄荆中分离得到的化合物,可下调炎性介质 PGE2 和 LTB4,减少细胞因子的表达。Agnuside 具有抗关节炎活性。
SJ-MX4052 EIPA

EIPA 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。

SJ-MN1278 p-Hydroxycinnamic acid 对羟基肉桂酸 p-Hydroxycinnamic acid 是一种常见的食用酚,能够抑制血小板 (platelet) 的活性,其对血栓素 B2 和前列腺素 E2 的 IC50 值分别为 371 mM,126 mM。
SJ-MX2858 Timapiprant Timapiprant (OC000459) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2,也称为 CRTH2) 拮抗剂。 Timapiprant (OC000459) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i=13 nM),大鼠重组DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant (OC000459) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
SJ-MX3369 Ozagrel hydrochloride Ozagrel hydrochloride (OKY-046 hydrochloride) 是一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂。Ozagrel hydrochloride 是一种抗血小板剂,可选择性抑制人血小板聚集,IC50 为 53.12 μM。