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NF-κB

NF-κB

 

核因子-κB（nuclear factor-κB, NF -κB）是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活，与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关，因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路，可能会成为治疗某些疾病的重要手段。


NF-κB的N端，含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域（RHD域），为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需；NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序（GGGACTTTCC）结合；RelA/c-Rel二聚体，能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。

 

NF-κB家族有5个成员，包括NF-κB1（p50）、NF-κB2（p52）、RelA（p65）、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在，RelB仅在胸腺和淋巴结中表达，而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组：p50/p52组，分别由p110、p105前体裂解产生，能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组，没有前体。

NF-κB相关产品（221）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN4644 Phenyl β-D-glucopyranoside 苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷 水合物 Phenyl β-D-glucopyranoside 具有抗癌和抗炎活性。Phenyl β-D-glucopyranoside 抑制一氧化氮 (NO) 的产生以及 iNOS 和 COX-2 的表达。Phenyl β-D-glucopyranoside 还抑制 NF-κB 的核转位。
SJ-MN4763 Helenalin Helenalin 是一种抗炎的倍半萜内酯。Helenalin 通过直接靶向 p65 选择性抑制转录因子 NF-κB。Helenalin 具有烷基化活性，以 NF-κB 的 p65 亚基中的半胱氨酸巯基为靶点，从而抑制其 DNA 结合。
SJ-MN4921 Nasunin Nasunin 是一种抗氧化花青素、具有抗血管生成活性。
SJ-MN4926 Ginger extract Ginger extract 在动物模型中具有抗癌、消炎和化疗作用。
SJ-MX7078 Edasalonexent Edasalonexent (CAT-1004) 是一种可口服利用的 NF-κB 抑制剂。
SJ-MX7083 Aurothioglucose 金硫葡萄糖 Aurothioglucose (Gold thioglucose) 是众所周知的TrxR1活性位点抑制剂，它能抑制hela细胞中的 TrxR1活性同时对细胞活性无影响。
SJ-MX7093 DCZ0415 DCZ0415 是一种有效的 TRIP13 抑制剂，可损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。DCZ0415 在体外，体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。
SJ-MX6556 WAY-204688 WAY-204688 是雌激素受体 (ER-α) 选择性的，口服活性的 NF-κB 转录活性抑制剂。在 HAECT 细胞中，作用于NF-κB-Luc 荧光素酶，IC50 为 122 ± 30 nM。
SJ-MX6770 PI-1840 PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂，其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖， 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。
SJ-MX6840 Ethacrynate Sodium 依他尼酸钠 Ethacrynate Sodium (ethacrynic acid sodium)是 ethacrynic acid的钠盐形式。Ethacrynic acid可抑制钠离子、钾离子和氯离子的同乡转移，主要是在髓袢薄壁段升支，也作用于远端和近端小管。
SJ-MX6882 Dimethoxycurcumin Dimethoxycurcumin 是 curcumin 的衍生物，具有抗炎和抗氧化活性。
SJ-MV0089 γ-Tocotrienol γ-Tocotrienol 是维生素 E 的一种活性形式。γ-Tocotrienol 能够作用 NF-κB 和 P-gp 信号通路来逆转乳腺癌细胞多药耐药性 (MDR)。γ-Tocotrienol 也是一种新型的放射性保护剂，可减轻放射性核素靶向治疗时对骨髓的辐射损伤。
SJ-MN5218 Atraric acid Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成，抑制 MAPK-NFκB 信号通路。Atraric acid 可用于前列腺疾病和炎症性疾病的研究。
SJ-MN5275 Armepavine 亚美罂粟碱 Armepavine 是一种来自 Nelumbo nucifera 的活性化合物，不仅对人外周血单核细胞具有抗炎作用，且对 T 淋巴细胞和狼疮肾炎小鼠也具有免疫抑制作用。Armepavine 抑制 TNF-α 诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号级联反应。
SJ-MX0874 SC75741

SC75741 是一种有效的 NF-κB 抑制剂，EC50=200 nM。SC-75741 的作用机制涉及 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合受损，导致细胞因子，趋化因子和促凋亡因子的表达降低，随后抑制 caspase 激活并阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白的核输出。
SJ-MX0333 CBL0137 hydrochloride

CBL0137 (CBLC137；Curaxin 137) hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂，FACT 促进染色质转录复合体的形成。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
SJ-MD0154 Malachite green oxalate 孔雀石绿草酸盐

Malachite green hemioxalate 是一种三苯基甲烷染料，可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂，同时抑制其下游靶标，如 IκBα，p65 和 IRF3。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
SJ-MN2030 (Rac)-Myrislignan (Rac)-Myrislignan 是 Myrislignan 的外消旋体。 Myrislignan 是从 Myristica fragrans Houtt 分离得到的一种木酚素，具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制 NF-kB 信号通路的激活，减轻 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。
SJ-MN2043 Aconine 乌头原碱 Aconine 抑制核因子 κB 受体活化剂配体诱导的 NF-κB 激活。
SJ-MN2259 Cynaropicrin 菜蓟苦素 Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯，可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α) 的释放，在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。
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