SC75741 - CAS:913822-46-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

01010B,010F04,0D01,0D02,0D05

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SC75741

目录号 : SJ-MX0874 纯度：98.94%

SC75741 是一种有效的 NF-κB 抑制剂，EC50=200 nM。SC-75741 的作用机制涉及 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合受损，导致细胞因子，趋化因子和促凋亡因子的表达降低，随后抑制 caspase 激活并阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白的核输出。

CAS No. :913822-46-5

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 270.00
5 mg	¥ 660.00
10 mg	¥ 1110.00
25 mg	¥ 2340.00
50 mg	¥ 3400.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

913822-46-5

分子式

C₂₉H₂₃N₇O₂S₂

分子量

565.67

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	SC75741 是一种有效的 NF-κB 抑制剂，EC50=200 nM。SC-75741 的作用机制涉及 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合受损，导致细胞因子，趋化因子和促凋亡因子的表达降低，随后抑制 caspase 激活并阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白的核输出。
相关靶点	NF-κB；Influenza Virus
作用通路	NF-κB Signaling；Anti-infection
应用领域	感染；肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 200 nM (p65) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	SC75741 (5 μM；24-96 小时) 长期抑制 A549 细胞增殖^[2]。 SC75741 (1-10 μM；5.5-65 小时) 以浓度依赖性方式降低 A549 细胞的活力，表明在约 50 和 65 小时的时间范围内对 A549 细胞具有细胞抑制作用 ^[2]。 SC75741 (5 μM；24 小时) 强烈抑制 H7N7 感染后诱导的效应 caspase 3 的切割^[2]。使用 SC75741 抑制 NF-кB 信号通路，可显著抑制 RNF138 低表达伴 NF-κB 活化的结直肠癌细胞增殖 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	SC75741 (腹腔注射；15 mg/kg；持续 2 天) 导致 H5N1 病毒 mRNA 在受感染小鼠肺部的增殖减少 90%^[2]。在 RNF138 低表达与 NF-κB 持续活化的患者细胞异种移植模型 (PDX) 中，SC75741 可明显抑制肿瘤生长 ^[3]。静脉注射后 SC74751 的血浆水平 (静脉内 5 mg/kg 和腹膜内 15 mg/kg；持续 3.5 和 6 小时) 给药呈单指数下降，半衰期约为 40 分钟。i.p. 给药后，SC75741 的消除似乎受到腹膜缓慢吸收的限制，并且观察到 55 分钟的半衰期^[4]。
参考文献	[1]. Leban J, et al. A novel class of potent NF-kappaB signaling inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Nov 1;17(21):5858-62. [2]. Ehrhardt C, et al. The NF-κB inhibitor SC75741 efficiently blocks influenza virus propagation and confers a high barrier for development of viral resistance. Cell Microbiol. 2013 Jul;15(7):1198-211. [3]. Yalan Lu et al. RING finger 138 deregulation distorts NF-кB signaling and facilities colitis switch to aggressive malignancy. Signal Transduct Target Ther. 2022 Jun 13;7(1):185. [4]. Haasbach E, et al.The NF-kappaB inhibitor SC75741 protects mice against highly pathogenic avian influenza A virus. Antiviral Res. 2013 Sep;99(3):336-44.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (176.78 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7678 mL	8.8391 mL	17.6782 mL
	5 mM	0.3536 mL	1.7678 mL	3.5356 mL
	10 mM	0.1768 mL	0.8839 mL	1.7678 mL
	50 mM	0.0354 mL	0.1768 mL	0.3536 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。