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NF-κB

NF-κB

 

核因子-κB（nuclear factor-κB, NF -κB）是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活，与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关，因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路，可能会成为治疗某些疾病的重要手段。


NF-κB的N端，含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域（RHD域），为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需；NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序（GGGACTTTCC）结合；RelA/c-Rel二聚体，能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。

 

NF-κB家族有5个成员，包括NF-κB1（p50）、NF-κB2（p52）、RelA（p65）、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在，RelB仅在胸腺和淋巴结中表达，而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组：p50/p52组，分别由p110、p105前体裂解产生，能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组，没有前体。

NF-κB相关产品（225）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX7927 NF-κΒ activator 1

NF-κΒ activator 1 是一种有效的 NF-κΒ 激活剂，EC50 为 0.9 μM，NF-κΒ activator 1 诱导超氧化物歧化酶 (SOD)2 mRNA表达。
SJ-MX7928 NF-κΒ activator 2 NF-κΒ activator 2 是一种有效和具有口服活性的 NF-ҡB 激活剂，EC50 值为 1.58 μM。NF-κΒ activator 2 通过增加 NF-κB 的表达和激活来诱导 SOD2。NF-κΒ activator 2 可用于肌萎缩性侧索硬化症 (ALS) 的研究。
SJ-MH0138 21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione 21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione 是 delta 9,11 类固醇类合成的中间体 (intermediate)，如 Vamorolone 。delta 9,11 steroids 是糖皮质激素的修饰后的产物，具有抗炎 (anti-inflammatory) 特性。delta 9,11 类固醇类可以用作保护细胞损伤(脂质过氧化)和抑制新生血管的试剂。
SJ-MN4594 TML-6 TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物，抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的合成。TML-6 上调 Apo E，抑制 NF-κB 和 mTOR，并增加抗氧化 Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。
SJ-MX7998 ALPK1-IN-2 ALPK1-IN-2 是一种有效的 ALPK1 (α- 激酶 1) 抑制剂，其 IC50 值为 95 nM。ALPK1-IN-2 还抑制 NF-κB，IC50 值为 1.31 μM。
SJ-MX8000 NF-κB/MAPK-IN-1 NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用，其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNOS，COX-2，ERΚ 和 P38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
SJ-MN4595 Anti-inflammatory agent 35 Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物，具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)
SJ-MX8007 AT-533 AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
SJ-MX8026 Glucocorticoid receptor modulator 1 Glucocorticoid receptor modulator 1 是一种高效且具有口服活性的 NF-κB 和 AP-1 抑制剂，IC50 分别为 9 nM 和 130 nM。Glucocorticoid receptor modulator 1 可有效降低炎症因子 IL-6、IL-1β、TNF-α 的表达，可缓解小鼠皮炎。
SJ-MX8050 DMAPT DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是Parthenolide (PTL) 的类似物，是具有口服活性的 NF-κB 抑制剂，对原发性急性髓性白血病细胞的LD50 值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。
SJ-MX8068 7-Methoxy-1-tetralone 7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙，并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis)。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性，对体重和肝脾脏器指数没有影响。
SJ-MX7867 WAY-169916 WAY-169916 是一种雌激素受体的途径选择性配体，通过抑制 NF-kB 转录活性发挥作用。WAY-169916 具有抗炎活性。
SJ-MX8073 Coenzyme Q0 Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物，可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
SJ-MN4921 Nasunin Nasunin 是一种抗氧化花青素、具有抗血管生成活性。
SJ-MN4926 Ginger extract Ginger extract 在动物模型中具有抗癌、消炎和化疗作用。
SJ-MX7078 Edasalonexent Edasalonexent (CAT-1004) 是一种可口服利用的 NF-κB 抑制剂。
SJ-MX7083 Aurothioglucose 金硫葡萄糖 Aurothioglucose (Gold thioglucose) 是众所周知的TrxR1活性位点抑制剂，它能抑制hela细胞中的 TrxR1活性同时对细胞活性无影响。
SJ-MX7093 DCZ0415 DCZ0415 是一种有效的 TRIP13 抑制剂，可损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。DCZ0415 在体外，体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。
SJ-MX6882 Dimethoxycurcumin Dimethoxycurcumin 是 curcumin 的衍生物，具有抗炎和抗氧化活性。
SJ-MV0089 γ-Tocotrienol γ-Tocotrienol 是维生素 E 的一种活性形式。γ-Tocotrienol 能够作用 NF-κB 和 P-gp 信号通路来逆转乳腺癌细胞多药耐药性 (MDR)。γ-Tocotrienol 也是一种新型的放射性保护剂，可减轻放射性核素靶向治疗时对骨髓的辐射损伤。
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