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NF-κB

NF-κB

 

核因子-κB（nuclear factor-κB, NF -κB）是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活，与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关，因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路，可能会成为治疗某些疾病的重要手段。


NF-κB的N端，含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域（RHD域），为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需；NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序（GGGACTTTCC）结合；RelA/c-Rel二聚体，能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。

 

NF-κB家族有5个成员，包括NF-κB1（p50）、NF-κB2（p52）、RelA（p65）、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在，RelB仅在胸腺和淋巴结中表达，而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组：p50/p52组，分别由p110、p105前体裂解产生，能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组，没有前体。

NF-κB相关产品（225）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4536 Yangonin 甲氧醉椒素 Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力，IC50 和 Ki 分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。
SJ-MN1408 Vanillic acid 香草酸 Vanillic acid 是一种在食用植物和水果中发现的调味剂。Vanillic acid 抑制 NF-κB 活化。具有抗炎，抗菌等活性。
SJ-MX0001 Adelmidrol 阿地米屈 Adelmidrol 发挥重要的抗炎作用，部分依赖于 PPARγ。Adelmidrol 降低 NF-κB 易位，和 COX-2 表达。
SJ-MX6166 IMM-H007 IMM-H007 是一种有效的 TGFβ1 (转化生长因子 β1) 拮抗剂。 IMM-H007 通过激活 AMPK (AMP 活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。 IMM-H007 通过失活 NF-κB 和 JNK/AP1 信号通路负向调节内皮细胞炎症反应。IMM-H007 抑制 ABCA1 的降解。 IMM-H007 通过调节脂质代谢来解决高脂饮食喂养的仓鼠的肝脏脂肪变性。IMM-H007 可用于非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和炎性动脉粥样硬化的研究。
SJ-MX6556 WAY-204688 WAY-204688 是雌激素受体 (ER-α) 选择性的，口服活性的 NF-κB 转录活性抑制剂。在 HAECT 细胞中，作用于NF-κB-Luc 荧光素酶，IC50 为 122 ± 30 nM。
SJ-MX7555 CDDO-dhTFEA CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物，有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP)，增加 Nrf2 及其靶基因的表达，减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径，并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化，间质纤维化和炎症。
SJ-MX7569 CID-2858522 CID-2858522 是一种高效的选择性抗原受体介导的 NF-κB 抑制剂，IC50 为 70 nM。
SJ-MX7570 B022 B022 是一种有效的选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，Ki 为 4.2 nM，IC50 为 15.1 nM。B022 可保护肝脏免受毒素引起的炎症，氧化应激和伤害。
SJ-MX7644 TRAF-STOP inhibitor 6877002 TRAF-STOP inhibitor 6877002，一种抑制 CD40-TRAF6 相互作用的选择性抑制剂，从专利 WO2014033122A1 中获得，抑制 RAW 细胞中 NF-κB 活化，化合物VII。TRAF-STOP 6877002 可阻止小鼠中已发生的动脉粥样硬化恶化，减少白细胞募集并减少巨噬细胞活化；减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。
SJ-MX7668 Pentagamavunon-1 Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是 Curcumin 的类似物，具有口服活性，通过多个机制诱导凋亡信号，如抑制 COX-2 和 VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。
SJ-MX7676 BIZ 114 BIZ 114 (Example 11) 是一种脂肪酸衍生物，可有效抑制 TNF-α 激活的 NF-κΒ 途径。BIZ 114 可用于眼科疾病（例如视网膜退行性疾病和眼部炎症性疾病）的研究。
SJ-MX7701 FW1256 FW1256 是一种苯基类似物，也是一种缓释硫化氢 (H2S) 供体。FW1256 抑制 NF-κB 活性，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有有效的抗炎作用，并可用于癌症和心血管疾病的研究。
SJ-MX7620 Vamorolone 地塞米松EP杂质E Vamorolone (VBP15) 是首创的，具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良，无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用，并降低了激素的影响。
SJ-MX7814 Fosfenopril 福辛普利拉EP杂质A) Fosfenopril (Fosinoprilat) 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Fosfenopril 通过抑制单核细胞中 TLR4/NF-κB 信号通路缓解脂多糖 (LPS) 诱导的炎症反应。
SJ-MA0813 Bezisterim Bezisterim 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号，包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。HE 3286 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。
SJ-MA0814 3'-Sialyllactose sodium 3'-Sialyllactose (3'-SL) sodium 是一种益生元，具有维持免疫稳态，发挥抗炎和抗关节炎的作用。3'-Sialyllactose sodium 是毒性等级最低的普通碳水化合物，可用于炎症的研究。
SJ-MX7832 SP-100030 SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
SJ-MX7885 Diprovocim Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPK 和 NF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性，尤其是促进细胞免疫反应。
SJ-MX7888 IT-901 IT-901 是一种具有口服活性且有效的 NF-κB 亚基 c-Rel 抑制剂，对 NF-κB 和 c-Rel 与 DNA 结合的 IC50 分别为 0.1 µM，3 μM。IT-901 是一种具有生物活性的萘硫代巴比妥酸酯衍生物，具有用于人类淋巴瘤和改善移植物抗宿主病 (GVHD) 的潜力。
SJ-MX7894 SEMBL SEMBL 是一种有效的 NF-κB 抑制剂。SEMBL 能够抑制 NF-κB-DNA 结合，还抑制 NF-κB 依赖性炎性细胞因子分泌。SEMBL 通过降低 MMP 表达来抑制癌细胞的迁移和侵袭。可用于抗癌研究。
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