CBL0137 hydrochloride - CAS:1197397-89-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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CBL0137 hydrochloride

目录号 : SJ-MX0333 别名 : Curaxin-137 hydrochloride; CBLC137 hydrochloride 纯度：99.25%

CBL0137 (CBLC137；Curaxin 137) hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂，FACT 促进染色质转录复合体的形成。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。

CAS No. :1197397-89-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 510.00
5 mg	¥ 1035.00
10 mg	¥ 1615.00
25 mg	¥ 2675.00
50 mg	¥ 4075.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1197397-89-9

分子式

C₂₁H₂₅ClN₂O₂

分子量

372.89

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

MDM-2/p53；NF-κB

作用通路

Apoptosis；NF-κB Signaling

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

EC50	EC50
NF-κB ^[1]	p53 ^[1]
0.37 μM	0.47 μM

体外研究 (In Vitro)

CBL0137 被鉴定为代谢稳定的 curaxin，可激活 p53 并抑制 NF-κB。 CBL0137 可以在功能上使染色质转录复合物失活，从而影响 p53 和 NF-κB 并促进癌细胞死亡 ^[1]。

单独的 CBL0137 是胰腺癌细胞系凋亡的有效诱导剂，不仅对增殖的大量肿瘤细胞具有毒性，而且对胰腺癌干细胞也具有毒性 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

在小鼠中，CBL0137 对原位吉西他滨耐药的 PANC-1 模型和患者来源的异种移植物有效，其中 CBL0137 的抗肿瘤作用与 FACT 的过表达有关。此外，CBL0137 和吉西他滨的联合作用可能通过 CBL0137 抑制吉西他滨诱导的几种转录的能力来解释，包括 NF-κB 反应和核糖核苷酸还原酶的表达 ^[2]。

CBL0137 可透过血脑屏障，靶向恶性胶质瘤，对 TMZ-responsive 和 resistant 模型都具有活性。因为 CBL0137 可通过静脉注射给药时透过血脑屏障，因而具有治疗中枢神经系统肿瘤的潜力。在原位模型中，静脉注射比口服的生物利用度更高。在正常脑组织中 CBL0137 的积累没有明显的神经毒性 ^[3]。

参考文献

[1]. Gasparian AV, et al. Curaxins: anticancer compounds that simultaneously suppress NF-κB and activate p53 by targeting FACT. Sci Transl Med. 2011 Aug 10;3(95):95ra74.

[2]. Burkhart C, et al. Curaxin CBL0137 eradicates drug resistant cancer stem cells and potentiates efficacy of gemcitabine in preclinical models of pancreatic cancer. Oncotarget. 2014 Nov 30;5(22):11038-53.

[3]. Barone TA, et al. Anticancer drug candidate CBL0137, which inhibits histone chaperone FACT, is efficacious in preclinical orthotopic models of temozolomide-responsive and -resistant glioblastoma. Neuro Oncol. 2017,19(2)：186-196.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	38 mg/mL (101.91 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	24 mg/mL (64.36 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6818 mL	13.4088 mL	26.8176 mL
	5 mM	0.5364 mL	2.6818 mL	5.3635 mL
	10 mM	0.2682 mL	1.3409 mL	2.6818 mL
	50 mM	0.0536 mL	0.2682 mL	0.5364 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。