CBL0137 (CBLC137；Curaxin 137) hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂，FACT 促进染色质转录复合体的形成。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 520.00 | |
| 5 mg | ¥ 680.00 | |
| 10 mg | ¥ 1340.00 | |
| 25 mg | ¥ 2400.00 | |
| 50 mg | ¥ 3600.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 840.00 |
| Cas No. |
1197397-89-9
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H25ClN2O2
|
|||||
| 分子量 |
372.89
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
CBL0137 (CBLC137；Curaxin 137) hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂，FACT 促进染色质转录复合体的形成。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
MDM-2/p53；NF-κB |
||||||
| 作用通路 |
Apoptosis；NF-κB Signaling |
||||||
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
CBL0137 被鉴定为代谢稳定的 curaxin，可激活 p53 并抑制 NF-κB。 CBL0137 可以在功能上使染色质转录复合物失活，从而影响 p53 和 NF-κB 并促进癌细胞死亡 [1]。 单独的 CBL0137 是胰腺癌细胞系凋亡的有效诱导剂，不仅对增殖的大量肿瘤细胞具有毒性，而且对胰腺癌干细胞也具有毒性 [2]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，CBL0137 对原位吉西他滨耐药的 PANC-1 模型和患者来源的异种移植物有效，其中 CBL0137 的抗肿瘤作用与 FACT 的过表达有关。 此外，CBL0137 和吉西他滨的联合作用可能通过 CBL0137 抑制吉西他滨诱导的几种转录的能力来解释，包括 NF-κB 反应和核糖核苷酸还原酶的表达 [2]。 CBL0137 可透过血脑屏障，靶向恶性胶质瘤，对 TMZ-responsive 和 resistant 模型都具有活性。因为 CBL0137 可通过静脉注射给药时透过血脑屏障，因而具有治疗中枢神经系统肿瘤的潜力。在原位模型中，静脉注射比口服的生物利用度更高。在正常脑组织中 CBL0137 的积累没有明显的神经毒性 [3]。 |
||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
38 mg/mL (101.91 mM)
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
24 mg/mL (64.36 mM)
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6818 mL | 13.4088 mL | 26.8176 mL | |
| 5 mM | 0.5364 mL | 2.6818 mL | 5.3635 mL | |
| 10 mM | 0.2682 mL | 1.3409 mL | 2.6818 mL | |
| 50 mM | 0.0536 mL | 0.2682 mL | 0.5364 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号