货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MN2930 | Prunin | 柚皮素-7-O-葡萄糖苷 | Prunin 是有效的人肠道病毒 A71 (HEVA71) 抑制剂。Prunin 对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 有较强的抑制作用,IC50 值为 5.5 μM。 |
SJ-MX4257 | L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium | L-抗坏血酸-2-磷酸三钠盐 | L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium) 是一种长效的维生素 C 衍生物 (vitamin C derivative),可以刺激胶原蛋白的表达和形成。L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium) 可以作为培养基补充人脂肪干细胞 (hASCs) 的成骨分化。L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium) 增加成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶 (ALP) 活性和 runx2A 的表达。 |
SJ-MX2715 | Sodium orthovanadate | 钒酸钠 |
Sodium orthovanadate 是一种常用的磷酸酯酶抑制剂,可以抑制碱性磷酸酯酶 (alkaline phosphatase),酸性磷酸酯酶 (acid phosphatase),蛋白酪氨酸磷酸酯酶 (tyrosine phosphatase) 等磷酸酯酶。Sodium orthovanadate 也可以抑制 Na+/K+ ATPase 等 ATPase。常用于抑制蛋白去磷酸化或促进蛋白的磷酸化激活,在提取细胞或组织蛋白时常用于保持蛋白的磷酸化状态。 |
SJ-MX3717 | 2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone |
2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone 是PTP1B 的有效抑制剂,其Ki 值为42 μM。 |
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SJ-MX0324 | LB-100 |
LB-100 是水溶性的 protein phosphatase 2A (PP2A) 抑制剂,在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中,IC50 分别为 0.85 和 3.87 μM。 |
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SJ-MX8996 | DL-AP3 | DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1 和 mGluR5 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。 | |
SJ-MX2017 | Rbin-1 |
Rbin-1 (Ribozinoindole-1) 是有效的、可逆的真核核糖体组装的化学抑制剂,GI50 为 136 nM。体外实验显示 Rbin-1 有效抑制重组的全长 Mdn1 的 ATPase 活性。 |
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SJ-MX3563 | SHP099 |
SHP099 是一种高效、选择性和口服生物利用度高的 SHP2 抑制剂 (IC50=70 nM),可稳定 SHP2 为自抑制构像。SHP099 对 SHP1 没有活性。 |
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SJ-MX0285 | TNO155 |
TNO155 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂, 对应的 IC50 值为 0.011 μM。TNO155 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。 |
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SJ-MX0383 | Salubrinal |
Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。可以抑制 ER 应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中 EC50 约为15 μM。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。 |
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SJ-MX8710 | HKB99 | HKB99 是磷酸甘油酸突变酶 1 的变构抑制剂 (PGAM1)。HKB99 抑制侵袭性伪足的形成,提高 PAI-2 水平。HKB99 增加氧化应激,激活 JNK/c-Jun,抑制 AKT 和 ERK。HKB99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。 | |
SJ-MX8630 | EDP-305 | EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂,其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究 | |
SJ-MB0076 | Pimecrolimus | 吡美莫司 | Pimecrolimus 是免疫亲和素 (immunophilin) 配体,能特异地与胞质受体 (immunophilin macrophilin-12) 相结合。 |
SJ-MX6209 | MP07-66 | MP07-66 是一种 FTY720 类似物,没有免疫抑制作用,通过破坏 SET-PP2A 复合物导致 PP2A 重新激活,在慢性淋巴细胞白血病中显示出良好的抗肿瘤作用。 | |
SJ-MX6230 | Migoprotafib | Migoprotafib (GDC-1971) (compound 199) 是 SHP2 的抑制剂。 | |
SJ-MX6330 | AQX-016A | AQX-016A 是一种口服有效的 SHIP1 激动剂。AQX-016A 可以在体外激活重组 SHIP1 酶并刺激 SHIP1 活性。AQX-016A 还可抑制 PI3K 通路和 TNFa 的产生,可用于各种炎症疾病的研究。 | |
SJ-MN1794A | Okadaic acid sodium | 冈田酸钠 | Okadaic acid sodium 是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂,包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM),其中对 PP2A 的亲和力最显著,但不抑制 PP2C。Okadaic acid sodium 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化,并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid sodium 诱导 tau 蛋白磷酸化。 |
SJ-MX6540 | Rilapladib | Rilapladib (SB 659032) 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的一个选择性抑制剂,IC50 值为 230 pM。Rilapladib (SB 659032) 也是血小板活化因子受体 (PAFR) 的拮抗剂。 | |
SJ-MX7585 | NSC117079 | NSC117079 是新型的 PHLPP 抑制剂。 | |
SJ-MX7622 | GNF362 | GNF362 是肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 的选择性,有效且可口服生物利用的抑制剂,IC50为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc,IC50 值分别为 20 nM 和 19 nM。 肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca2+ 依赖性激酶,其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置,生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。 |