LB-100 是水溶性的 protein phosphatase 2A (PP2A) 抑制剂，在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中，IC50 分别为 0.85 和 3.87 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 380.00 | |
| 2 mg | ¥ 560.00 | |
| 5 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mg | ¥ 1380.00 | |
| 25 mg | ¥ 2340.00 | |
| 50 mg | ¥ 3360.00 |
| Cas No. |
1632032-53-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H20N2O4
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| 分子量 |
268.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
LB-100 是水溶性的 protein phosphatase 2A (PP2A) 抑制剂，在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中，IC50 分别为 0.85 和 3.87 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Phosphatase |
| 作用通路 |
Metabolism |
| 应用领域 |
肿瘤 |
| IC50 & Target |
PP2A [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
LB-100 可有效抑制 BxPc-3 和 Panc-1 细胞的生长，IC50 值分别为 2.3 μM 和 1.7 μM [1]。 BxPc-3、Panc-1 和 SW1990 细胞经 LB-100 处理后，PP2A 活性下降 30-50% [1]。 LB-100 提高细胞内的阿霉素浓度 (约为对照组的 2.5 倍)，并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性更加敏感 [1]。 LB-100 增加 VEGF 分泌，从而提高 HIF-1α-VEGF 介导的血管生成 [1]。 LB-100 改变内皮细胞之间的 VE-cadherin 完整性 [2]。 LB-100 的预处理导致通过 HUVEC 单层的染料增加近 40％ [2]。 LB-100 诱导血管内皮细胞更高的细胞旁通透性，可能导致 LB-100 增加肿瘤细胞中阿霉素的浓度 [2]。 LB-100 下调 Bcl-2 表达并增强索拉非尼诱导的 HCC 细胞凋亡 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠胰腺癌异种移植模型中，LB-100 (2 mg/kg；腹腔注射) 提高了化疗药物阿霉素的疗效 [1]。 LB-100 提高了肿瘤微血管密度和肿瘤表面的血流速度 [1]。 LB-100 (2 mg/kg；i.p.) 以时间依赖性方式降低裸鼠中异种移植物和肝脏中 PP2A 的活性。通过免疫印迹发现 LB-100 不改变细胞系，异种移植物或肝脏中三种 PP2A 亚基 (PP2A_A，PP2A_B 和 PP2A_C) 的表达 [2]。 LB-100 (2 mg/kg；隔天) 和阿霉素 (1.5 kg/mL；隔天) 的组合显著减缓肿瘤的生长，减少两只动物的肿瘤体积，而单药治疗对动物的肿瘤生长没有影响 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） |
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
53 mg/mL (197.53 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7270 mL | 18.6352 mL | 37.2703 mL | |
| 5 mM | 0.7454 mL | 3.7270 mL | 7.4541 mL | |
| 10 mM | 0.3727 mL | 1.8635 mL | 3.7270 mL | |
| 50 mM | 0.0745 mL | 0.3727 mL | 0.7454 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号