LB-100 - CAS:1026680-07-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

010D220O,010D230δ,010D240μ,0D01

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LB-100

目录号 : SJ-MX0324 纯度：≥98%

LB-100 是水溶性的 protein phosphatase 2A (PP2A) 抑制剂，在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中，IC50 分别为 0.85 和 3.87 μM。

CAS No. :1026680-07-8

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 510.00
10 mg	¥ 1330.00
50 mg	¥ 4405.00
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Cas No.

1026680-07-8

分子式

C₁₃H₂₀N₂O₄

分子量

268.31

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	LB-100 是水溶性的 protein phosphatase 2A (PP2A) 抑制剂，在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中，IC50 分别为 0.85 和 3.87 μM。
相关靶点	Phosphatase
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	PP2A ^[1]
体外研究 (In Vitro)	LB-100 可有效抑制 BxPc-3 和 Panc-1 细胞的生长，IC50 值分别为 2.3 μM 和 1.7 μM。 BxPc-3、Panc-1 和 SW1990 细胞经 LB-100 处理后，PP2A 活性下降 30-50% ^[1]。 LB-100 提高细胞内的阿霉素浓度 (约为对照组的 2.5 倍)，并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性更加敏感。LB-100 增加 VEGF 分泌，从而提高 HIF-1α-VEGF 介导的血管生成 ^[1]。 LB-100 改变内皮细胞之间的 VE- 钙粘蛋白完整性。 LB-100 的预处理导致通过 HUVEC 单层的染料增加近 40％。 LB-100 诱导血管内皮细胞更高的细胞旁通透性，可能导致 LB-100 增加肿瘤细胞中多柔比星的浓度 ^[2]。 LB-100 下调 Bcl-2 表达并增强索拉非尼诱导的 HCC 细胞凋亡 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠胰腺癌异种移植模型中，LB-100 (2 mg/kg；腹腔注射) 提高了化疗药物阿霉素的疗效。LB-100 提高了肿瘤微血管密度和肿瘤表面的血流速度 ^[1]。 LB-100 (2 mg/kg；i.p.) 以时间依赖性方式降低裸鼠中异种移植物和肝脏中 PP2A 的活性。通过免疫印迹发现 LB-100 不改变细胞系，异种移植物或肝脏中三种PP2A亚基 (PP2A_A，PP2A_B 和 PP2A_C) 的表达。多柔比星 (1.5 kg/mL；隔天) 和LB-100 (2 mg/kg；隔天) 的组合显著减缓肿瘤的生长，减少两只动物的肿瘤体积，而单药治疗对动物的肿瘤生长没有影响 ^[2]。
参考文献	[1]. Bai X, et al. Inhibition of protein phosphatase 2A sensitizes pancreatic cancer to chemotherapy by increasing drug perfusion via HIF-1α-VEGF mediated angiogenesis. Cancer Lett. 2014, 355(2), 281-287. [2]. Bai XL, et al. Inhibition of protein phosphatase 2A enhances cytotoxicity and accessibility of chemotherapeutic drugs to hepatocellular carcinomas. Mol Cancer Ther. 2014 Aug;13(8):2062-72. [3]. Fu QH, et al. LB-100 sensitizes hepatocellular carcinoma cells to the effects of sorafenib during hypoxia by activation of Smad3 phosphorylation. Tumour Biol. 2016 Jun;37(6):7277-8.

溶解度数据

体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	53 mg/mL (197.53 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7270 mL	18.6352 mL	37.2703 mL
	5 mM	0.7454 mL	3.7270 mL	7.4541 mL
	10 mM	0.3727 mL	1.8635 mL	3.7270 mL
	50 mM	0.0745 mL	0.3727 mL	0.7454 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。