TNO155 是一种有效的、选择性的和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂，对应的 IC50 值为 0.011 μM。TNO155 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 560.00 | |
| 5 mg | ¥ 1520.00 | |
| 10 mg | ¥ 2260.00 | |
| 25 mg | ¥ 3720.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1660.00 |
| Cas No. |
1801765-04-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H24ClN7OS
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| 分子量 |
421.95
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TNO155 是一种有效的、选择性的和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂，对应的 IC50 值为 0.011 μM。TNO155 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。 |
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| 相关靶点 |
SHP2；Phosphatase
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| 作用通路 |
Metabolism；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.011 µM (SHP2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
TNO155 在 KYSE520 pERK 试验中的 IC50 为 0.008 µM，在 KYSE520 5 天细胞增殖试验中的 IC50 为 0.100 µM。对于 Cav1.2、VMAT 和 SST3 的脱靶 IC50 值分别为 18 µM、6.9 µM 和 11 µM [1]。 TNO155 (0-1000 nM；6 天) 抑制 NCI-H3255、HCC827 和 PC9 细胞的活力，IC50 值低于 1.5 μM。TNO155 对 EGFR 突变的 NSCLC 细胞系有效 [2]。 TNO155 对 EGFR 抑制剂的获得性耐药模型有效，并显示与 EGFR 抑制剂联合使用的益处 [2]。 TNO155 增强 KRASG12C 抑制剂对 KRASG12C 肺癌和结直肠癌的疗效 [2]。 TNO155 与 ALK-TKI 联合治疗可协同减少 ALK 突变神经母细胞瘤细胞的生长，并促进 ALK 和 MAPK 信号通路的失活 [3]。 TNO155 以剂量依赖性抑制 p-ERK 和 p-MEK，并通过下调 p-JAK1、p-STAT1 和 p-STAT3 来抑制 JAK/STAT 通路 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
TNO155 是一种有效的的野生型 SHP2 的第一类抑制剂，具有较高的口服生物利用度，在小鼠、大鼠中的利用度分别为 78%、86% [1]。 在包括 KRAS 突变在内的大量肺癌和结直肠癌患者来源异种移植模型中，TNO155 与 Ribociclib 联合使用显示出协同作用 [2]。 在小鼠 ALK 突变异种移植模型中，TNO155 (7.5 或 10 mg/kg；每天 2 次) 联合 Lorlatinib (1 或 1.5 mg/kg；每天 2 次) 能够减少肿瘤生长，并延长小鼠生存期 [3]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL (199.08 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3699 mL | 11.8497 mL | 23.6995 mL | |
| 5 mM | 0.4740 mL | 2.3699 mL | 4.7399 mL | |
| 10 mM | 0.2370 mL | 1.1850 mL | 2.3699 mL | |
| 50 mM | 0.0474 mL | 0.2370 mL | 0.4740 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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