TNO155 - CAS:1801765-04-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010D220O,010D230δ,010D240μ,0D01

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TNO155

目录号 : SJ-MX0285 纯度：98.70%

TNO155 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂，对应的 IC50 值为 0.011 μM。TNO155 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。

CAS No. :1801765-04-7

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 620.00
5 mg	¥ 1680.00
10 mg	¥ 2500.00
25 mg	¥ 4125.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1801765-04-7

分子式

C₁₈H₂₄ClN₇OS

分子量

421.95

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	TNO155 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂，对应的 IC50 值为 0.011 μM。TNO155 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。
相关靶点	Phosphatase
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 0.011 µM (SHP2) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	TNO155 在 KYSE520 pERK 试验中的 IC50 为 0.008 µM，在 KYSE520 5 天细胞增殖试验中的 IC50 为 0.100 µM。对于 Cav1.2、VMAT 和 SST3 的脱靶 IC50 值分别为 18 µM、6.9 µM 和 11 µM ^[1]。 TNO155 高度可溶 (0.736 mM)，具有中等亲脂性 (log D(7.4)= 0.6)、高亲脂性效率 (>6)，低 hERG 活性 (IC50>30μM) 和高选择性 ^[2]。 TNO155 在体外 3T3 NRU 光毒性测试中显示阴性 (PIF=1.5；辐射下 IC50 为 666 μM) ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	TNO155 是一种有效的的野生型 SHP2 的第一类抑制剂，具有较高的口服生物利用度，在小鼠、大鼠中的利用度分别为 78%、86% ^[1]。 TNO155 在受试物种中均观察到：中度至低清除率、较快的 T_max(0.8-2.0 小时)、中度血浆蛋白结合 (61-81％)、高口服生物利用度 (F=60-100％)。这些观察结果与微粒体和肝细胞中良好的理化性质 (高溶解度，渗透性) 和较低的体外 CL 值一致。此外，TNO155 未对 CYP3A4、2D6 或 2C9 产生明显抑制作用 ^[2]。在 EGFR 驱动的食管癌异种移植模型 KYSE-520 中，TNO155 表现出明显的剂量依赖性抗肿瘤活性，10-20 mg/kg，一天两次给药，体重未见减轻 ^[2]。
参考文献	[1]. I. Braña, C. Serrano. GIST DISEMINADO: NUEVOS ENSAYOS DEL GEIS. 2017 Nov 20th. [2]. Matthew J.L, et al. Identificationof TNO155, an Allosteric SHP2 Inhibitor for the Treatment of Cancer. J Med Chem. 2020 Nov 25;63(22):13578-13594.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	84 mg/mL (199.08 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3699 mL	11.8497 mL	23.6995 mL
	5 mM	0.4740 mL	2.3699 mL	4.7399 mL
	10 mM	0.2370 mL	1.1850 mL	2.3699 mL
	50 mM	0.0474 mL	0.2370 mL	0.4740 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。