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AMPK激活剂

AMPK激活剂

AMPK激活剂相关产品(61)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0342 AICAR (Acadesine) 阿卡地新

AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是强效 AMPK 激活剂。AICAR 通过增加磷酸化激活 AMPK,导致 HMG-CoA 还原酶的磷酸化和失活,以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。

SJ-MX0564 A-769662

A-769662 是 AMP 活化蛋白激酶(AMPK)的有效和选择性激活剂,在无细胞试验中 EC50 为 0.8 μM,对 GPPase/FBPase 活性几乎没有作用。

SJ-MX0210A Metformin hydrochloride 盐酸二甲双胍

Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MX0210B Metformin 二甲双胍

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MN0162 6-Gingerol 6-姜辣素

6-Gingerol是从生姜中分离的活性物质,具有多种生物活性,包括抗癌,抗炎和抗氧化。

SJ-MN0823 Methyl cinnamate 肉桂酸甲酯 Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate),是花椒的有效成分,也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性,是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。
SJ-MX2793 Flufenamic acid 氟芬那酸

Flufenamic acid (CI-440;CN-27554)是NSAIDs(非甾体抗炎药)类的抗炎药。它能抑制环加氧酶(COX),激活AMPK,还能调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。

SJ-MX0342A AICAR phosphate 阿卡地新磷酸盐

AICAR phosphate 是一种腺苷类似物,也是强效AMPK激活剂。AICAR phosphate通过增加磷酸化激活AMPK,导致HMG-CoA还原酶的磷酸化和失活,以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)、YAP 和 mitophagy 抑制剂。

SJ-MX4169 MK-3903

MK-3903是一种新型的、有效的、选择性的AMPK (amp活化蛋白激酶)激活剂,对α1 β1 γ1亚基的EC50为8 nM。它能激活12个pAMPK复合物中的10个,EC50值在8-40 nM范围内,最大激活量为>50%。

SJ-MX4193 Galegine hydrochloride

Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物,有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物,产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。

SJ-MX4241 O-304

O-304是一种首创的,口服生物可利用的泛AMPK激活剂,通过抑制pAMPK的去磷酸化来增加AMPK活性。O-304作为治疗2型糖尿病(T2D)及相关心血管并发症的药物具有巨大潜力。

SJ-MX0941 EX229

EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。EX229 的效力是A-769662(SJ-MX0564)的5-10倍。

SJ-MN0730 Gomisin J 戈米辛J

Gomisin J是一种发现于Schisandra chinensis中的小分子木聚糖,已被证明具有血管扩张活性。Gomisin J通过激活AMPK、LKB1和Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II和抑制HepG2细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A)来调节脂质生成酶和脂质分解酶以及炎症分子的表达,从而抑制脂质积累。Gomisin J对治疗非酒精性脂肪肝具有潜在的疗效。

SJ-MN0737 Urolithin B 尿石素B Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一,具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低IκBα的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化,增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
SJ-MN1145 Danthron 1,8-二羟基蒽醌 Danthron 是一种从中药 rhubarb 中提取的天然产物。Danthron 通过激活 AMPK 来调节葡萄糖和脂质代谢。
SJ-MN1158 Ginkgolide C 银杏内酯C Ginkgolide C 是从银杏叶中分离到的黄酮类物质,具有多种生物功能,可以减少血小板聚集,改善阿尔兹海默症等。
SJ-MN1243 Euphorbiasteroid 千金子甾醇 Euphorbiasteroid 是续随子中的三环二萜,可抑制 tyrosinase 活性,增强 AMPK 的磷酸化,具有抗癌、抗病毒、抗肥胖及多重耐药调节作用。
SJ-MN1409 Vaccarin 王不留行黄酮苷 Vaccarin 是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显着促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
SJ-MX4078 PF-249

PF-249 (PF-06685249) 是一种有效的、具有口服活性的变构 AMPK 激活剂,对重组 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM。PF-249 可用于糖尿病肾病研究。

SJ-MX4859 COH-SR4 COH-SR4 是线粒体氧化磷酸化的解偶联剂,通过间接激活 AMPK 和下游调节哺乳动物 mTORC1 信号通路来抑制 3T3-L1 细胞的脂肪生成,从而阻断了参与蛋白质合成、细胞周期进程的重要调控因子以及关键转录因子及其靶成脂基因的表达。COH-SR4 对白血病、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌显示出强大的抗增殖活性。COH-SR4 是一种 AMPK 活化剂,通过激活 AMPK 来抑制脂肪细胞分化,可用于肥胖及代谢紊乱相关的研究。