SJ-MX9197
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TPC2-A1-N
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TPC2-A1-N 是一种强大的 Ca2+-可渗透双孔通道 2 (TPC2) 的激动剂,通过模拟 NAADP 的生理作用发挥作用。TPC2-A1-N 可诱导 TPC2 显著的 Ca2+ 响应 (EC50=7.8 μM),这种响应并可被一些 TPC 阻断剂阻断。TPC2-A1-N 可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。
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SJ-MX9199
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trans-Ned 19
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trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂,抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。
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SJ-MX9234
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SR33805
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SR33805 是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂,在去极化和极化条件下的 EC50 值分别为 4.1 nM 和 33 nM。SR33805 阻止 L 型而不是 T 型 Ca2+ 通道。SR33805 可用于研究急性或慢性心脏衰竭。
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SJ-MX6128A
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Carboxyamidotriazole
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Carboxyamidotriazole (L-651582) 是一种非电压操纵的钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways) 的抑制剂。Carboxyamidotriazole 具有抗肿瘤,抗炎和抗血管生成作用。
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SJ-MX9089
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MRS 1523
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MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中,MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
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SJ-MX6162
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Ulixacaltamide
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Ulixacaltamide (Z944) 是一种口服有效的 T 型钙通道拮抗剂,可缓解跨模态和视觉识别记忆障碍。
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SJ-MX6175
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S107 hydrochloride
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S107 hydrochloride 是一种 RyR2 (type 2 ryanodine receptor)/FKBP12.6 (FK506 binding protein 12.6) complex 的特异性稳定剂,会影响 Ca2+ 信号传导。
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SJ-MX6411
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Gallopamil
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Gallopamil (Methoxyverapamil) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil),也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium) 拮抗剂。Gallopamil 以浓度依赖性方式抑制酸分泌,IC50 为 10.9 μM。Gallopamil 是一种有效的抗心律不齐和血管扩张剂。
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SJ-MX6434
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PD0176078
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PD0176078 是一种新发现的 N 型钙通道 (Calcium channel) 阻滞剂。
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SJ-MX6490
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Darodipine
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Darodipine (PY 108-068, PY-108068) 是有效地钙离子通道 (calcium chanel) 拮抗剂。
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SJ-MX6501
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Gabapentin enacarbil
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加巴喷丁酯 |
Gabapentin enacarbil (XP-13512)是gabapentin的原药。
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SJ-MX2637A
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Lercanidipine
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乐卡地平 |
Lercanidipine 是一种亲脂性和具有口服活性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine 具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。
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SJ-MX6622
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NS-638
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NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。
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SJ-MX6650
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Fantofarone
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Fantofarone 是钙离子通道 (Calcium Channel) 的强效拮抗剂。
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SJ-MX7633
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NecroX-5
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NecroX-5 是 NecroX 的衍生物,降低细胞内钙离子 (calcium) 浓度,具有抗炎、抗癌的作用。
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SJ-MN4863
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Paxilline
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蕈青霉素 |
Paxilline 是一种来自 Penicillium paxilli 的吲哚生物碱霉菌毒素,通过封闭通道的阻断机制有效地抑制 BK 通道。 Paxilline 也能抑制肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA),对不同亚型的 SERCA 作用的 IC50 值为介于 5 μM-50 μM 之间。 Paxilline 具有显着的抗惊厥活性。
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SJ-MX7213
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ML218
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ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
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SJ-MX0471A
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Almorexant
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阿莫伦特 |
Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂,Ki 分别为 1.3 和 0.17 nM。
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SJ-MX6848
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Pinaverium bromide
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匹维溴铵 |
Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的 L 型 钙通道 阻滞剂,能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适,对肠易激综合征 (IBS) 具有有良好的研究效果。
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SJ-MN4758
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Hyperforin dicyclohexylammonium salt
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贯叶金丝桃素二环己基铵盐 |
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有抗抑郁作用。
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