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Autophagy

Autophagy

 

细胞基础水平的自噬活性很低，不适于观察，因此，对自噬研究多需人工干预。

雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶在自噬反应中起着重要的调节作用。mTOR（Akt and MAPK signaling）在被mTOR激酶激活后，自噬反应被抑制；而在mTOR（AMPK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy related gene，Atg）通过形成Atg12-Atg5 和 LC3-II (Atg8-II)复合物来调控自噬体的形成。

自噬既能抑制也能促进细胞凋亡，两种反应在生物体内广泛存在。在营养缺乏时，自噬反应作为一个细胞的促活反应机制存在，但是过量的自噬反应也会导致细胞死亡，但由自噬导致的细胞死亡与细胞凋亡在形态学上有明显的不同。几种促凋亡信号因子，如 TNF、TRAIL 和 FADD 也会诱导自噬的反应发生。此外，Bcl-2 也是自噬反应重要的调节因子，其为凋亡抑制蛋白，通过与 Beclin-1 结合形成复合物，来抑制由 Beclin-1 诱导的细胞自噬。

 

1：常见的自噬激动剂：

  Rapamycin：雷帕霉素，mTOR 抑制剂（最常用）
  EBSS：Earle's 平衡盐溶液，制造饥饿
  Lithium Chloride：氯化锂，IMPase 抑制剂
  Xestospongin B/C：光溜海绵素 B/C，IP3R 阻滞剂等

 

2：常见的自噬抑制剂及作用

自噬拮抗剂 抑制自噬阶段
  Chloroquine：氯喹，溶酶体抑制剂   晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解
  Bafilomycin A1：巴佛洛霉素A1，质子泵抑制剂   晚期阶段抑制剂，抑制自噬小体和溶酶体的结合，抑制溶酶体对自噬小体的降解 
  3-Methyladenine (3-MA): 3-甲基腺嘌呤，hVps34 抑制剂    早期阶段抑制剂，抑制自噬前体的形成
  NH4Cl：氯化铵，溶酶体抑制剂等   晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解
Autophagy相关产品（965）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX8059 Pifusertib hydrochloride Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
SJ-MX8063 (Rac)-AZD 6482 (Rac)-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) 是 AZD 6482 的消旋体，AZD 6482 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂，IC50 为 0.69 nM。
SJ-MX0206A Deferoxamine 去铁胺

Deferoxamine (Deferoxamine B) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine 具有较好的抗氧化活性，可上调 HIF-1α 水平。Deferoxamine 还具有抗增殖活性，能诱导癌细胞凋亡和自噬。Deferoxamine 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。
SJ-MX8086 Mito-LND Mito-LND (Mito-Lonidamine) 是一种具有口服活性的且靶向线粒体的氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation (OXPHOS)) 抑制剂。Mito-LND 抑制线粒体生物能，刺激活性氧 (reactive oxygen species) 的形成，并诱导肺癌细胞自噬细胞死亡。
SJ-MX8073 Coenzyme Q0 Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物，可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
SJ-MX0056A MK-2206

MK-2206 是一种口服有效且高度选择性的非 ATP 竞争性变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 诱导自噬，具有抗癌活性。
SJ-MN4687 Adenosine 5′-diphosphoribose sodium 二磷酸腺苷核糖 Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物，也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂，还可以增强自噬 (autophagy)。
SJ-MX8332 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC，IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，最终导致细胞死亡。
SJ-MN4861 Cytochalasin E 细胞松弛素 E Cytochalasin E 是一种含有曲霉衍生真菌代谢产物的环氧化物，抑制血管生成和肿瘤生长，Cytochalasin E 是一种有效的肌动蛋白解聚剂，能结合肌动蛋白丝的倒刺端并盖住，以防止肌动蛋白伸长。
SJ-MN4911 Cearoin Cearoin 通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。
SJ-MA0180A Pirarubicin hydrochloride 盐酸吡柔比星 Pirarubicin hydrochloride (THP Hydrochloride) 是一种蒽环类抗生素，为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，可用于各种癌症尤其是实体瘤的研究。
SJ-MX7195 ITX5061 ITX5061 是 一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂，也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。
SJ-MX0398A SRT 1720 SRT 1720 是人 SIRT1 的有效激活剂，EC1.5 值为 0.16 μM，同时抑制 SIRT2 和 SIRT3，EC1.5 值分别为 37 μM 和>300 μM。
SJ-MX0313A Momelotinib sulfate Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 分别为 11 nM/18 nM，作用于JAK3时，IC50 为 155 nM。
SJ-MX6988 AGN 195183 AGN-195183 (IRX-5183) 是选择性的 RARα 激动剂，Kd 为 3 nM。AGN-195183 对 RARβ/γ 无活性。
SJ-MX6990 AC-55649 AC-55649 是有效的，高度具有亚型特异性的人视黄酸β2 (RARβ2) 受体的激动剂，其pEC50 值为6.9。
SJ-MX6999 Gemcitabine elaidate 反油酸吉西他滨 Gemcitabine elaidate (CP-4126) 是 Gemcitabine 的亲脂性前药。Gemcitabine elaidate 通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸化。Gemcitabine elaidate 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX7085 LV-320 LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂，其 IC50 值为 24.5 μM，Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性，阻断细胞自噬，并且在体内稳定，无毒且有活性。
SJ-MX7121 AC-73 AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂，可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73)，从而抑制 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径，并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药，也是白血病细胞自噬的诱导剂。
SJ-MX7142 S130 S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
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