Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 分别为 11 nM/18 nM，作用于 JAK3 时，IC50 为 155 nM。
| Cas No. |
1056636-06-6
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| 分子式 |
C23H22N6O2.2[H2O4S]
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| 分子量 |
610.62
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 分别为 11 nM/18 nM，作用于 JAK3 时，IC50 为 155 nM。 |
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| 相关靶点 |
Apoptosis；Autophagy；JAK
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Epigenetics；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 抑制 Ba/F3-JAK2V617F 和人红白血病 (HEL) 细胞的生长 (IC50 = 1.5 μM) 或 Ba/F3-MPLW515L 细胞 (IC50 = 200 nM)，但对携带 BCR-ABL 的 K562 细胞 (IC50 = 58 μM) 和携带 MV4-11 细胞的 FLT3 突变 (IC50 = 3 μM) 活性相当低。用 IL-3 刺激的亲代 Ba/F3 细胞 (Ba/F3-wt) 的增殖受到抑制，IC50 值为 1.4 μM，这与 IL-3 依赖性信号传导在亲代细胞系 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 在 8 周内以疾病模型中使用的两倍剂量 (50 和 100 mg/kg) 对外周血细胞计数几乎没有影响。较低剂量的中位血浆峰浓度为 7.1 μM，较高剂量时为 32.1 μM，半衰期约为 2 小时。25 mg/kg 剂量的 12 小时谷水平为 10 nM，50 mg/kg 剂量为 900 nM。在移植后第 34 天，整个队列的平均白细胞计数和血细胞比容值超过 Balb/c 小鼠的正常范围超过 1 个标准差。Momelotinib sulfate 或载体 25 mg/kg、50 mg/kg ，每天两次通过强饲法给药，开始后 6 天，两个剂量组的白细胞计数都明显迅速下降，而血细胞比容在 20 天后明显下降 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6377 mL | 8.1884 mL | 16.3768 mL | |
| 5 mM | 0.3275 mL | 1.6377 mL | 3.2754 mL | |
| 10 mM | 0.1638 mL | 0.8188 mL | 1.6377 mL | |
| 50 mM | 0.0328 mL | 0.1638 mL | 0.3275 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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