Phosphatase

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SJ-MX7671 LTV-1 LTV-1 是一种有效的淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 抑制剂,在 T 细胞中,抑制 LYP 的 IC50 为 508 nM。LTV-1 有潜力用于自身免疫相关疾病的研究。
SJ-MX7882 bpV(phen) trihydrate bpV(phen) trihydrate,一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
SJ-MX7934 TD52 TD52 是 Erlotinib 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。
SJ-MX8057 Ertiprotafib Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK-β 的抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。
SJ-MX8313 Ro 90-7501 Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂,可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5),并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。
SJ-MX7282 NSC 663284 NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的,细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂,Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A,Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学,Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
SJ-MX7290 DCP-LA

DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物,选择性地激活 PKCε。DCP-LA 能够刺激 AMP 受体胞吐,并抑制蛋白磷酸酶-1 (PP-1) 和激活 Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CaMKII)。DCP-LA 能够抑制 caspase-3/-9 激活,以保护神经元免受到氧化应激诱导的细胞凋亡的影响。

SJ-MX7307 DJ001 DJ001 是一种高度特异性,选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂,IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性,对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。
SJ-MX7027 PGMI-004A PGMI-004A 是一种有效的磷酸甘油酸变位酶 1 (PGAM1) 抑制剂,IC50 为 13.1 μM。
SJ-MX7099 (1S,2S,3R)-DT-061 (1S,2S,3R)-DT-061 是 DT-061 的对映异构体。DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶2A (PP2A) 的激活剂,可用于研究 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤。
SJ-MX7400 CDC25B-IN-1 CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶抑制剂,其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成,导致 G2/M 期停滞。
SJ-MX7423 PGAM1-IN-1 PGAM1-IN-1 是一种有效的磷酸甘油酸变位酶 1 (PGAM1) 抑制剂,IC50 为 6.4 μM。
SJ-MX7435 SMAP-2 SMAP-2 (DT-1154) 是一种具有口服生物活性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 激活剂,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX7436 SHP836 SHP836 是一种 SHP2 变构抑制剂,抑制 SHP2 的 IC50 值为 12 μM。
SJ-MX7454 L-690330 L-690330 是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂,对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 μM 和 0.19 μM,对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
SJ-MX7491 7-BIA 7-BIA 是一种受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 D (PTPRD) 抑制剂,IC50 值约为 1-3 μM。
SJ-MX1806A NSC-87877 NSC-87877 是一种有效的 Shp2 和 Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为 0.318 μM 和 0.355 μM。NSC-87877 还抑制双特异性磷酸酶 26 (DUSP26)。
SJ-MN5100 Azadirachtin B 印楝素 B Azadirachtin B 是从 Azadirachta indica 种子仁中分离的柠檬苦素。Azadirachtin B 增加碱性磷酸酶 (ALP) 活性并刺激成骨细胞分化。Azadirachtin B 对爱泼斯坦-巴尔病毒早期抗原 (EBV-EA) 具有活性。Azadirachtin B 具有杀虫,杀线虫,抗癌,抗炎,抗病毒和成骨特性。
SJ-MN3625 Rhein-8-glucoside calcium 大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷 Rhein-8-glucoside calcium,一种从 Saussurea lappa 根的 EtOH 提取物中分离得到的蒽醌化合物。Rhein-8-glucoside calcium 是一种 hPTP1B 抑制剂,IC50 值为11.5 μM。Rhein-8-glucoside calcium 具有抗菌作用。
SJ-MN3821 Aloe-emodin-8-O-β-D-glucopyranoside 芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 Aloe-emodin-8-O-β-D-glucopyranoside 是从 Saussrurea lappa 中分离出的化合物,是温和的人类蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (hPTP1B) 抑制剂,其 IC50 值为 26.6 μM。