NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。NSC 663284 可靶向抑制组蛋白赖氨酸甲基转移酶 NSD2、NSD2 E1099K、NSD2 T1150A，IC50 分别为 0.17、0.11、0.17 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX7282-2 mg 2 mg | ¥ 380.00 | |
| SJ-MX7282-5 mg 5 mg | ¥ 760.00 | |
| SJ-MX7282-10 mg 10 mg | ¥ 1140.00 | |
| SJ-MX7282-25 mg 25 mg | ¥ 1860.00 | |
| SJ-MX7282-50 mg 50 mg | ¥ 3220.00 |
| Cas No. |
383907-43-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H16ClN3O3
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| 分子量 |
321.76
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。NSC 663284 可靶向抑制组蛋白赖氨酸甲基转移酶 NSD2、NSD2 E1099K、NSD2 T1150A，IC50 分别为 0.17、0.11、0.17 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase；Phosphatase
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| 作用通路 |
Epigenetics；Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
NSC 663284 (3-100 μM；48 小时) 在 NCI 60 细胞人类肿瘤组中的平均 IC50 值为 1.5 ± 0.6 μM，在人乳腺癌 MDA-MB-435 和 MDA-N 细胞中的 IC50 值为 0.2 μM，在培养的人乳腺 MCF-7 细胞中的 IC50 值为 1.7 μM [1]。 NSC 663284 可靶向抑制组蛋白赖氨酸甲基转移酶 NSD2、NSD2 E1099K、NSD2 T1150A，IC50 分别为 0.17、0.11、0.17 μM [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
NSC 663284 (静脉注射；2、3 和 5 mg/kg) 抑制 SCID 小鼠皮下人结肠 HT29 异种移植物的生长。单剂量 5 mg/kg 后，NSC 663284 在血浆或组织中检测不到超过 5 分钟。在 NSC 663284 处理荷瘤 SCID 小鼠后，HT29 肿瘤中谷胱甘肽浓度的降低幅度更大，并且比肝脏和肾脏中谷胱甘肽浓度降低的时间更长 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (310.79 mM) |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1079 mL | 15.5395 mL | 31.0791 mL | |
| 5 mM | 0.6216 mL | 3.1079 mL | 6.2158 mL | |
| 10 mM | 0.3108 mL | 1.5540 mL | 3.1079 mL | |
| 50 mM | 0.0622 mL | 0.3108 mL | 0.6216 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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