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DNA/RNA Synthesis抑制剂

DNA/RNA Synthesis抑制剂

DNA/RNA Synthesis抑制剂相关产品(209)
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SJ-MX0400 6-Thio-2'-Deoxyguanosine 6-巯基-2

6-Thio-2'-Deoxyguanosine 是一种核苷类似物,可以通过端粒酶掺入重新合成的端粒中。

SJ-MX0567 JH-RE-06 JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50=0.78 μM; Kd=0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。
SJ-MX0977 E3330 (APX-3330) E3330 (APX-3330) 是一种直接,口服有效的,选择性的 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂,可抑制 NF-κB DNA 结合活性。E3330 (APX-3330) 阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活。E3330 (APX-3330) 显示出抗癌特性,可以抑制癌细胞的生长和迁移。
SJ-MX1038 Triapine (3-AP) Triapine (3-AP) 是一种强效的ribonucleotide reductase (RNR)抑制剂,通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。
SJ-MX1765 (S)-Crizotinib (S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂,IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
SJ-MX1991 DTP3

DTP3 是一种有效的选择性 GADD45β/MKK7 抑制剂。DTP3 靶向 NF-κB 通路下游的一个必要的、癌症选择性细胞生存模块。

SJ-MX2670 Nedaplatin

Nedaplatin (NSC 375101D) 是一种顺铂类似物和DNA损伤剂,它抑制肿瘤集落形成的IC50是94 μM。Nedaplatin是一种用于癌症化疗的铂类化合物,但与其他含铂药物相比,奈达铂产生的恶心、呕吐和肾毒性等副作用较少。

SJ-MX3262 Enoxacin hydrate 依诺沙星倍半水合物

Enoxacin hydrate (Enoxacin sesquihydrate) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。Enoxacin hydrate 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin hydrate 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。

SJ-MX3271 Cidofovir dihydrate 西多福韦二水合物

Cidofovir (GS 0504; HPMPC; (S)-HPMPC) dihydrate 是一种无环单磷酸核苷酸类似物,CMV 抑制剂,具有抗病毒活性。Cidofovir dihydrate 可通过选择性抑制病毒 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 来抑制巨细胞病毒 (CMV) 复制。Cidofovir dihydrate 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),用于巨细胞病毒性视网膜炎、疱疹、癌症研究。Cidofovir dihydrate 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。

SJ-MX3716 O6-Benzylguanine

O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。

SJ-MA0438 Garenoxacin 加雷沙星

Garenoxacin (BMS284756) 是一种具有口服活性的喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、厌氧菌和复养微生物具有广泛的活性。Garenoxacin是一种拓扑异构酶II(topoisomerase II)的抑制剂。

SJ-MA0463 Garenoxacin mesylate hydrate 加雷沙星甲磺酸盐水合物

Garenoxacin mesylate hydrate 是一种具有口服活性的喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、厌氧菌和复养微生物具有广泛的活性。Garenoxacin mesylate hydrate是一种拓扑异构酶II(topoisomerase II)的抑制剂。

SJ-MX3262A Enoxacin 依诺沙星

Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。

SJ-MX3271A Cidofovir 西多福韦

Cidofovir (GS 0504) 是一种无环单磷酸核苷酸类似物,CMV 抑制剂,具有抗病毒活性。Cidofovir 可通过选择性抑制病毒 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 来抑制巨细胞病毒 (CMV) 复制。Cidofovir 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),用于巨细胞病毒性视网膜炎、疱疹、癌症研究。Cidofovir 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。

SJ-MX3690 COH29 COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种高效,具有抗癌活性的核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂。抑制核糖核苷酸还原酶的 IC50 为 16 μM。
SJ-MX3886 CeMMEC13

CeMMEC13 是一种有效的 TAF1 (2) 抑制剂,IC50 值为 2.1 μM。CeMMEC13 作用于 TAF1 的溴域,但不结合 BRD4、BRD9 或 CREBBP 的溴域。CeMMEC13 与 (+)-JQ1 协同抑制 THP-1 和 H23 肺腺癌细胞的增殖。

SJ-MX2872 Triapine

Triapine (3-AP; PAN-811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase,RR) 的 M2 亚基抑制剂,是有效的放射致敏剂。Triapine 是一种铁螯合剂,它通过与铁形成氧化还原活性复合物来破坏核糖核苷酸还原酶中的酪氨酸自由基,从而产生活性氧。此外,Triapine 还能激活内质网应激通路,导致未折叠蛋白反应和细胞凋亡。

SJ-MX2891 Dasabuvir

Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂。Dasabuvir 可抑制 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase)。Dasabuvir 对基因型 1a (菌株 H77) 和 1b (菌株 Con1) 复制子有抑制作用,EC50 值分别为 7.7 和 1.8 nM。

 

 

SJ-MX2924 TH588

TH588 (TH-588)是一种新型的、高效的人二氢鸟嘌呤三磷酸酶(7,8-Dihydro-8-oxoguaninetriphosphatase) MTH1 (NUDT1) 抑制剂,其抑制MTH1的IC50为5 nM,具有良好的代谢稳定性和抗肿瘤活性。

SJ-MX3535 ML216

ML216 (CID-49852229) 是一种有效,选择性,细胞渗透性的 BLM (Bloom) 解旋酶抑制剂,对 BLM full-length 和 BLM 636-1298 的 IC50 分别为 2.98 μM 和 0.97 μM。ML216 以 Ki 为 1.76 µM 来抑制 BLM 的 ssDNA 依赖性 ATPase 的活性。ML216 具有抗肿瘤活性。