Triapine (3-AP; PAN-811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase，RR) 的 M2 亚基抑制剂，是有效的放射致敏剂。Triapine 是一种铁螯合剂，它通过与铁形成氧化还原活性复合物来破坏核糖核苷酸还原酶中的酪氨酸自由基，从而产生活性氧。此外，Triapine 还能激活内质网应激通路，导致未折叠蛋白反应和细胞凋亡。
| Cas No. |
143621-35-6
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| 分子式 |
C7H9N5S
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| 分子量 |
195.24
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Triapine (3-AP; PAN-811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase，RR) 的 M2 亚基抑制剂，是有效的放射致敏剂。Triapine 是一种铁螯合剂，它通过与铁形成氧化还原活性复合物来破坏核糖核苷酸还原酶中的酪氨酸自由基，从而产生活性氧。此外，Triapine 还能激活内质网应激通路，导致未折叠蛋白反应和细胞凋亡。 |
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| 相关靶点 |
DNA/RNA Synthesis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ribonucleotide reductase (RR) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Triapine (3-AP；PAN-811) 是 α-heterocyclic carboxaldehyde thiosemicarbazone (HCT) 的有效衍生物，可抑制 M2 亚基的 hRRM2 和 p53R2 亚型 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Triapine (3-AP；PAN-811) 导致脾脏重量显著增加 (1.7 倍) [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
4 mg/mL (20.49 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.1219 mL | 25.6095 mL | 51.2190 mL | |
| 5 mM | 1.0244 mL | 5.1219 mL | 10.2438 mL | |
| 10 mM | 0.5122 mL | 2.5610 mL | 5.1219 mL | |
| 50 mM | 0.1024 mL | 0.5122 mL | 1.0244 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
