ATX968 (DHX9-IN-2) 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 DHX9 解旋酶 抑制剂，IC50 为 8 nM。它在 MSI-H/dMMR 结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中诱导强烈且持续的肿瘤生长抑制或消退。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 340.00 | |
| 5 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mg | ¥ 1140.00 | |
| 25 mg | ¥ 2040.00 | |
| 50 mg | ¥ 3240.00 |
| Cas No. |
2973395-71-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H16ClN3O3S2
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| 分子量 |
421.92
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ATX968 (DHX9-IN-2) 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 DHX9 解旋酶 抑制剂，IC50 为 8 nM。它在 MSI-H/dMMR 结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中诱导强烈且持续的肿瘤生长抑制或消退。 |
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| 相关靶点 |
DNA/RNA Synthesis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 8 nM (DHX9 helicase) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ATX968 (1 μM；2 天) 可导致多种结直肠癌细胞的复制应激和 DNA 损伤 [1]。 ATX968 是一种口服 DHX9 变构抑制剂。DHX9 是一种 RNA/DNA 解旋酶，在维持基因组稳定性方面是不可或缺的，已成为肿瘤药物发现的一个有吸引力的靶标 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ATX968 (300 mg/kg；口服；每日 2 次；连续 56 天) 对移植人 MSI-H/dMMR 结直肠癌 LS411N 异种移植物的小鼠具有显著且持久的肿瘤消退作用 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (237.01 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3701 mL | 11.8506 mL | 23.7012 mL | |
| 5 mM | 0.4740 mL | 2.3701 mL | 4.7402 mL | |
| 10 mM | 0.2370 mL | 1.1851 mL | 2.3701 mL | |
| 50 mM | 0.0474 mL | 0.2370 mL | 0.4740 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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