如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
组胺受体
组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体是一类以组胺（在某些条件下如过敏反应会由肥大细胞释放）为配体的位于细胞膜上的受体，在机体广泛分布，现在一般已知存在四种亚型,分别是H1R、H2R、H3R 和 H4R 四种，属于 A 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR ) 超家族。研究表明，H1R 和 H2R 是治疗过敏和胃酸相关疾病的靶点，而 H3R 和 H4R 在痴呆、哮喘、炎症性肠病和类风湿性关节炎方面有巨大的临床潜力。受体与组胺结合募集异源三聚体 G 蛋白并触发下游信号级联反应。 H1R 主要与 Gq 蛋白偶联激活磷脂酶 C，增加肌醇磷酸盐和细胞内钙水平，H2R 偶联 Gs 蛋白、H3R 和 H4R 通过 Gi/o 蛋白来刺激 cAMP 进行信号传导。
四种亚型的受体引发的细胞信号是不同的。如我们皮肤过敏时皮疹及瘙痒就是由 H1R 参与的。很多过敏药物是组胺受体的拮抗剂。由于H1R 也存在于脑内，与睡眠觉醒有关，所以一些可以通过血脑屏障的抗组胺药物会有嗜睡的效应。H1R 和 H2R 是大脑中重要的突触后受体，它们介导组胺的许多中枢作用，例如警觉性和清醒性。H3R 是一种突触前和突触后受体，它调节组胺和其他几种神经递质的释放，包括血清素、GABA 和谷氨酸。H4R 存在于脑血管和小胶质细胞中，但其在神经元中的表达尚不明确。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX2563A | Clemizole hydrochloride | 盐酸克立咪唑 | Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。 |
| SJ-MX2882A | Decloxizine | 去氯羟嗪 | Decloxizine二盐酸盐1型组胺受体 H1 拮抗剂。 |
| SJ-MX4220A | Emedastine difumarate | 富马酸依美斯汀；富马酸依美司丁 | Emedastine difumarate 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。 |
| SJ-MX5230 | Mequitazine | 美喹他嗪 | Mequitazine 是一种有效的，非依赖性和长效的组胺H1拮抗剂。Mequitazine 可与组胺竞争性结合胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上正常H1受体。 |
| SJ-MX5237 | Metiamide | Metiamide (SK&F 92058) 是组胺H2受体拮抗剂。 | |
| SJ-MX5248 | Niaprazine | 尼普拉嗪 | Niaprazine 是一种组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Niaprazine 具有抗组胺和抗血清素活性，并可用于睡眠障碍的研究。 |
| SJ-MX5256 | Oxomemazine | Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂，具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂，在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。 | |
| SJ-MX5261 | Pimethixene | Pimethixene 是抗组胺和抗血清素剂，用作抗偏头疼剂。Pimethixene 为高效的多靶点拮抗剂，对 5-HT1A，5-HT2A，5-HT2B，5-HT2C，组胺 H1，多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63，10.22，10.44，8.42，10.14，8.19，7.54，8.61 和 9.38。 | |
| SJ-MX5274 | Ritanserin | Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂，IC50 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H1，多巴胺 Dopamine D2，肾上腺素 Adrenergic α1，Adrenergic α2 受体的活性较弱。 | |
| SJ-MX1932A | Rupatadine | 卢帕他定 |
Rupatadine (UR-12592) 是口服有效的、长效的，PAF/H1 受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine (UR-12592) 可维持纤维化肺组织中的自噬通量。 |
| SJ-MX5310 | ABT-239 | ABT-239 是一种新颖的，高效的，非咪唑类的 H3R 拮抗剂，也是 TRPV1 的拮抗剂。 | |
| SJ-MX5321 | Mizolastine | 咪唑斯汀 | Mizolastine 是组胺H1受体拮抗剂，IC50为47 nM。 |
| SJ-MX5354 | Chloropyramine hydrochloride | Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂，它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。 | |
| SJ-MX1342A | Hydroxyzine | 羟嗪 |
Hydroxyzine 是一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine)，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。 |
| SJ-MX3422A | Betahistine mesylate | 甲磺酸倍他司汀 | Betahistine mesylate 是一种具有口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。 |
| SJ-MX5261A | Pimethixene maleate | 匹美噻吨马来酸盐 | Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂，用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂，对 5-HT1A，5-HT2A，5-HT2B，5-HT2C，组胺 H1，多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63，10.22，10.44，8.42，10.14，8.19，7.54，8.61 和 9.38。 |
| SJ-MX2646A | Meclizine | 美克洛嗪 | Meclizine 是一种抗组胺剂 (antihistamine)，可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用；属于哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine 可透过血脑屏障。Meclizine 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。 |
| SJ-MX3276A | Diphenhydramine | 苯海拉明 |
Diphenhydramine 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。 |
| SJ-MX9300 | H3R antagonist 1 hydrochloride | H3R antagonist 1 hydrochloride 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 反向激动剂，详细信息请参考专利文献 WO2013107336A1 中的化合物 2。 | |
| SJ-MX2539 | Mianserin hydrochloride | 盐酸米安色林 | Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是 H1 受体反向激动剂，有抗抑郁活性。 |
扫码关注公众号
