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组胺受体
组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体是一类以组胺（在某些条件下如过敏反应会由肥大细胞释放）为配体的位于细胞膜上的受体，在机体广泛分布，现在一般已知存在四种亚型,分别是H1R、H2R、H3R 和 H4R 四种，属于 A 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR ) 超家族。研究表明，H1R 和 H2R 是治疗过敏和胃酸相关疾病的靶点，而 H3R 和 H4R 在痴呆、哮喘、炎症性肠病和类风湿性关节炎方面有巨大的临床潜力。受体与组胺结合募集异源三聚体 G 蛋白并触发下游信号级联反应。 H1R 主要与 Gq 蛋白偶联激活磷脂酶 C，增加肌醇磷酸盐和细胞内钙水平，H2R 偶联 Gs 蛋白、H3R 和 H4R 通过 Gi/o 蛋白来刺激 cAMP 进行信号传导。
四种亚型的受体引发的细胞信号是不同的。如我们皮肤过敏时皮疹及瘙痒就是由 H1R 参与的。很多过敏药物是组胺受体的拮抗剂。由于H1R 也存在于脑内，与睡眠觉醒有关，所以一些可以通过血脑屏障的抗组胺药物会有嗜睡的效应。H1R 和 H2R 是大脑中重要的突触后受体，它们介导组胺的许多中枢作用，例如警觉性和清醒性。H3R 是一种突触前和突触后受体，它调节组胺和其他几种神经递质的释放，包括血清素、GABA 和谷氨酸。H4R 存在于脑血管和小胶质细胞中，但其在神经元中的表达尚不明确。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX8718 | NP10679 | NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基 特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂，具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下，抑制 GluN2B 的 IC50 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂，IC50 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。 | |
| SJ-MX2752A | Fexofenadine | 非索芬那定 | Fexofenadine (MDL-16455) 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。 |
| SJ-MX6312 | Diphenylpyraline hydrochloride | Diphenylpyraline hydrochloride 是一种有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。Diphenylpyraline hydrochloride 是一种具有口服活性的抗组胺试剂，具有抗胆碱和抗过敏作用。Diphenylpyraline hydrochloride 在动物体内可用于缓解过敏性疾病，包括鼻炎和花粉热，以及瘙痒性皮肤疾病等。 | |
| SJ-MX3371A | Azelastine | 氮卓斯汀 | Azelastine 属于抗组胺剂，是一种有效的选择性组胺 1 (H1) 拮抗剂。Azelastine 可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和 SARS-CoV-2 的研究。 |
| SJ-MX6320 | Dimenhydrinate | 乘晕宁 | Dimenhydrinate 是一种抗催吐剂, 和抗组胺剂, 用作晕车的补救措施。 |
| SJ-MX6346 | (±)-Tazifylline | (±)-他齐茶碱 | (±)-Tazifylline 是一种有效的，选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。 |
| SJ-MX6381 | Antihistamine-1 | Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂，其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。 | |
| SJ-MX6387 | Carebastine | 卡依巴司丁 | Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖，迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。 |
| SJ-MX6418 | JNJ-39758979 | JNJ-39758979是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 具有良好的抗炎、止痒作用。 | |
| SJ-MX6459 | Wy 49051 | Wy 49051 是一种有效的，可口服的 H1 receptor 拮抗剂，IC50 值为 44 nM。 | |
| SJ-MX6494 | Ebrotidine | Ebrotidine(FI 3542)是竞争性H2受体拮抗剂，Ki为127.5nM，具有抗分泌活性，可用于胃保护。 | |
| SJ-MX6523 | Nedocromil | Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。 | |
| SJ-MX6563 | Zotepine | Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT2A，5-HT2C，组胺 H1，α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。 | |
| SJ-MX3895A | Epinastine hydrochloride | 盐酸依匹斯汀 | Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine hydrochloride 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。 |
| SJ-MX2847A | Chlorprothixene hydrochloride | 氯普噻吨盐酸盐 | Chlorprothixene hydrochloride 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。 |
| SJ-MX1342B | Hydroxyzine pamoate | 双羟萘酸羟嗪 | 双羟萘酸羟嗪 (Hydroxyzine pamoate) 是一种组胺受体 H1拮抗剂。 |
| SJ-MX2870A | Ranitidine | 雷尼替丁 | Ranitidine 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂，IC50 为 3.3 μM，可抑制胃液分泌。Ranitidine 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。 |
| SJ-MN4992 | N-Acetylhistamine | N-Acetylhistamine 是一种组胺代谢物。N-acetylhistamine 可用作过敏反应中组氨酸代谢的生物标志物。 | |
| SJ-MX2525A | Bepotastine | 贝托司汀；贝他斯汀；贝托斯汀；贝他司汀 | Bepotastine 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。 |
| SJ-MX5188 | Chlorphenoxamine | 氯苯沙明；氯苯氧胺 | Chlorphenoxamine是一种抗组胺剂和抗胆碱能药, 用作抗帕金森氏病。 |
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