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SJ-MX9304 INCB3344 R-isomer INCB3344 R-isomer 是 INCB3344 的 R 型异构体。INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
SJ-MN3522 7,4'-Dihydroxyflavone 7,4'-二羟基黄酮 7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮,eotaxin/CCL11 抑制剂,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。
SJ-BA1103 Mogamulizumab 莫格利珠单抗 Mogamulizumab (Anti-CCR4 / CD194;KW-0761) 是一种针对 CCR4 的去岩藻糖基化人源化重组单克隆抗体。 Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。 Mogamulizumab 可用于癌症、成人 T 细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
SJ-BA1133 Plozalizumab 洛扎利珠单抗 Plozalizumab (Anti-CCR2 / CD192; MLN-1202) 是一种针对 CCR2 的特异性人源化单克隆抗体。 Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤研究。
SJ-BA1256 Carlumab 卡芦单抗 Carlumab (Anti-CCL2 / MCP1;CNTO 888) 是一种具有高亲和力的人源抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体。Carlumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
SJ-MX0731 SB-297006

SB-297006 是一种 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗剂,IC50 = 39 nM,对 CCR3 的选择性是其他趋化因子受体的 250 倍,包括 CXCR1、CXCR2、CCR1 和 CCR7 (IC50 >27 μM)。SB-297006可抑制抗原诱导的T(h)2和嗜酸性粒细胞在肺中的累积。SB-297006 能够显著抑制 CCL11 处理的神经祖细胞的增殖和神经球形成。

SJ-MX0329 RS 504393

RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂,IC50为 98 nM,当给药浓度较高时,也可靶向趋化因子受体2b(CC chemokine receptor 2b,CCR2b) 和趋化因子受体1(CC chemokine receptor 1,CCR1)进行抑制。

SJ-MN0074 Bindarit 宾达利

Bindarit (AF 2838) 是一种天然化合物,是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2MCP-3/CCL7MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂,对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3,MIP-1β/CCL4,MIP-3/CCL23 无抑制作用。

SJ-MX0727 Cenicriviroc (TAK-652)

Cenicriviroc (CVC, TAK-652, TBR-652) 是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2) 和 CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1 和 HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。Cenicriviroc 是强效免疫调节剂,可以阻止趋化因子受体从而引起肝损害和肝脏疾病。

SJ-MX8374 K777 K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
SJ-MX8830 J-113863 J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
SJ-MX6331 INCB 8761 PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂,对人 CCR2 的 IC50 为 5.2 nM。
SJ-MX6389 CCR2 antagonist 3 CCR2 antagonist 3 是趋化因子受体 2 (CCR2) 的拮抗剂。
SJ-MX6415 GSK2239633A GSK2239633A 是一种 CC 趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂,抑制 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合,pIC50 为 7.96±0.11。
SJ-MX6520 MK-0812 Succinate MK-0812 Succinate 是一种有效的选择性 CCR2 拮抗剂。
SJ-MX7562 BI 639667 BI 639667 (compound 19n) 是第三类氮杂唑系列化合物,是 CCR1 的拮抗剂,其 IC50 值为 1.8 nM。
SJ-MX7566 INCB 3284 INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
SJ-MX7571 ML604086 ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂,抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用,增加细胞内 Ca2+浓度。
SJ-MX7593 CCR2-RA-[R] CCR2-RA-[R] 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂,IC50 值为 103 nM。
SJ-MX7601 BMS CCR2 22 BMS CCR2 22 是一种有效的,特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM),并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC50 为 18 nM,趋化性 IC50 为 1 nM)。