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Topoisomerase

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Topoisomerase相关产品(109)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX8766 Indimitecan Indimitecan (LMP776) 是一种拓扑异构酶 I (Top1) 抑制剂,具有抗癌活性。
SJ-MN5359 Cholesteryl hemisuccinate 胆固醇琥珀酸单酯 Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesteryl hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 (AAP) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Cholesteryl hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase),从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此,胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
SJ-MX8836 Bimolane Bimolane (AT-1727) 是一种人类拓扑异构酶 II 抑制剂,可用作抗肿瘤剂和用于银屑病的研究。Bimolane 显示出致白血病活性并在人淋巴细胞中诱导多种类型的染色体畸变。
SJ-MN4804 Seconeolitsine Seconeolitsine,一种抗生素,是一种靶向拓扑异构酶 I (TopA)的抑制剂。Seconeolitsine 也是一种新的抗菌剂,可以抑制 S. pneumoniae 的生长。Seconeolitsine 具有抑制 TopA 的活性,其 b>IC50 值为 17 μM。Seconeolitsine 可用于对其他抗生素耐药的肺炎链球菌感染的研究。
SJ-MA0180A Pirarubicin hydrochloride 盐酸吡柔比星 Pirarubicin hydrochloride (THP Hydrochloride) 是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,可用于各种癌症尤其是实体瘤的研究。
SJ-MX7168 Aurintricarboxylic acid 金精三羧酸 Aurintricarboxylic acid 是高效的,αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂,对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂,通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM。Aurintricarboxylic acid 是能够调节 miRNA 功能的 miRNA 调节剂。
SJ-MX7031 Banoxantrone dihydrochloride Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型生物还原剂,可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4,AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
SJ-MX7034 Daun02 Daun02 是拓扑异构酶抑制剂 Daunorubicin 的前药。
SJ-MX7039 Karenitecin Karenitecin (Cositecan) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,具有高效的抗肿瘤活性。
SJ-MX7057 Indotecan Indotecan (LMP-400) 是一种有效的 topoisomerase 1(Top1) 抑制剂。Indotecan (LMP-400) 对 P388, HCT116, MCF-7 细胞系的IC50 值分别为 300, 1200, 560 nM。
SJ-MX7080 Chloroquinoxaline sulfonamide Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物,是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽,兔,绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。
SJ-MA0615 Trovafloxacin 曲伐沙星 Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
SJ-MN4487 Artemisitene 青蒿烯 Artemisitene 是 Artemisinin 的天然衍生物,是一种 Nrf2 激活剂,具有抗氧化和抗癌活性。Artemisitene 通过降低 Nrf2 泛素化并增加其稳定性来激活 Nrf2。
SJ-MN5228 Isodiospyrin 异柿醌 Isodiospyrin 是一种天然二聚体萘醌,是一种人类 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) (Topoisomerase) 抑制剂。Isodiospyrin 可以防止 DNA 松弛和人拓扑异构酶 I 的激酶活性。Isodiospyrin 具有抗癌、抗菌和抗真菌活性。
SJ-MN0186 β-Lapachone β-拉帕醌

β-Lapachone (ARQ-501;NSC-26326) 是一种天然的萘醌类化合物,是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。

SJ-MX5176 Bisantrene Bisantrene 是一种高效的抗肿瘤药物,靶向作用于真核生物的II型拓扑异构酶 (II topoisomerases)。
SJ-MX1607A Ellipticine 玫瑰树碱

Ellipticine (NSC 71795)  是从澳大利亚的夹竹桃科常绿乔木中分离出来的具有抗肿瘤活性的天然产物。Ellipticine 是一种有效的抗肿瘤剂,抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性,并通过其与 cytochromes P450 (CYP) 和 peroxidases 的氧化作用介导形成共价 DNA 加合物。

SJ-MX5367 Rubitecan Rubitecan (RFS 2000),喜树碱衍生物,是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂,具有广泛抗肿瘤活性,诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂,从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。
SJ-MX5467 Hycanthone 海恩酮 Hycanthone 是噻吨酮类的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator),可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。Hycanthone 通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1 (APE1),KD 为 10 nM。Hycanthone 是 Lucanthone 的生物活性代谢产物,具有抗血吸虫病药物。
SJ-MX5497 Aldoxorubicin Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。