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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX2041 | Teniposide | 替尼泊苷，鬼臼噻吩苷 | Teniposide 是一种足叶草毒素衍生物，是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，同时为一种化疗剂。 |
| SJ-MX6606 | Pyrazoloacridine | Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性，抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。 | |
| SJ-MN3875 | Proscillaridin A | Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂，抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC50 值分别为 30 nM 和 100 nM。 | |
| SJ-MN3985 | Alternariol | 交链孢酚 | Alternariol 是由 Alternaria 产生的一种霉菌毒素。Alternariol 可抑制拓扑异构酶 I 和 II 酶 (topoisomerase I, topoisomerase II) 的催化活性。Alternariol 具有多种生物学特性，如植物毒性，细胞毒性，抗 HIV，抗癌和抗微生物特性。 |
| SJ-MA0678 | Aclacinomycin A hydrochloride | 盐酸阿柔比星 | Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子，是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂。同时也是 拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I and II) 的双抑制剂。是一种有效蒽环类化疗试剂用于血癌和实体肿瘤的相关研究。 |
| SJ-MX8301 | RPR121056 | RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药，可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I)，引起细胞死亡，并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE。 | |
| SJ-MX8309 | Intoplicine | 茚托利辛 | Intoplicine (RP 60475)，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。 |
| SJ-MA0615A | Trovafloxacin mesylate | 曲伐沙星甲磺酸盐 | Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。 |
| SJ-MX8323 | Zabofloxacin hydrochloride | Zabofloxacin hydrochloride (DW-224a) 是一种有效的、对细菌 II 型和 IV 型拓扑异构酶 (type II and IV topoisomerases) 有效的抑制剂。Zabofloxacin hydrochloride 对革兰氏阳性致病菌包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌有良好的抗菌活性。Zabofloxacin hydrochloride 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮类抗生素，被认为是研究喹诺酮易感 (QSSP) 和喹诺酮耐药淋病 (QRSP) 的替代试剂。 | |
| SJ-MX8347 | PluriSIn #2 | PluriSIn #2 是一种拓扑异构酶 II α (TOP2A) 的选择性转录抑制剂。PluriSIn #2 是一种选择性消除未分化的人类多能干细胞 (hPSC) 的化合物。 | |
| SJ-MX8360 | Camptothecin-20(S)-O-propionate | Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是喜树碱 (CPT) 的类似物，是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι) 的抑制剂。 | |
| SJ-MN4732 | Coralyne chloride | 氯化柯喃炔水合物 | Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱化合物。Coralyne chloride 可以作为一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。Coralyne chloride 可用于制备 Coralyne 衍生物，并可以用作 DNA 结合荧光探针制备。 |
| SJ-MA0830 | SPR719 | SPR719 (VXc-486) 是一种旋转酶 B 抑制剂，具有杀菌活性。VXc-486 能有效抑制结核分枝杆菌的多种药敏菌株和耐药菌株，MIC 分别为 0.03-0.30 μg/ml 和 0.08-5.48 μg/ml。 | |
| SJ-MX2087A | Exatecan | 依喜替康 | Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。 |
| SJ-MX8458 | ARN-21934 | ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。 | |
| SJ-MX8489 | (4-NH2)-Exatecan | (4-NH2)-Exatecan 是一种拓扑异构酶抑制剂衍生物，可用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。详细信息请参考专利文献 US20200306243A1 中的化合物 A。 | |
| SJ-MX8520 | Gimatecan | 吉马替康 | Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX8524 | LMP744 | LMP744 (MJ-III65) 是一种 DNA 嵌合剂，是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX5176A | Bisantrene dihydrochloride | Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。 | |
| SJ-MX8759 | Cu(II)-Elesclomol | Cu(II)-Elesclomol 是 Elesclomol 的 Cu2+ 络合物。Cu(II)-Elesclomol 诱导 K562 细胞凋亡、G1 细胞周期阻滞并诱导 DNA 双链断裂。Cu(II)-Elesclomol 还弱抑制 DNA 拓扑异构酶 I。Cu(II)-Elesclomol 具有抗癌活性。 |
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