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SJ-MX8463 SY-5609 SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的,高选择性,非共价的 CDK7 抑制剂,KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM),CDK9 (Ki=960 nM),CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
SJ-MX8467 AES-350 AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
SJ-MX8479 NSC 107512 NSC 107512 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 抑制剂。NSC 107512 是一类桑吉霉素样分子 (SLM)。NSC 107512 抑制多发性骨髓瘤肿瘤的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX7100A Lometrexol 洛美曲索 Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。
SJ-MX8501 AG-024322 AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0472A Domatinostat tosylate Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
SJ-MX1210A Forodesine 呋咯地辛 Forodesine (BCX-1777) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,小鼠,大鼠,猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0838A Pitavastatin 匹伐他汀 Pitavastatin (NK-104) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。
SJ-MX8527 DPBQ DPBQ 以多倍体特异性方式激活 p53 并触发凋亡 (apoptosis),但不抑制拓扑异构酶或结合 DNA。DPBQ 引起 p53 的表达和磷酸化,这种作用是四倍体细胞特有的。
SJ-MX8535 HBX 41108 HBX 41108 是泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 的非竞争性抑制剂,IC50为 424 nM。HBX 41108 抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。HBX 41108 诱导 p53 依赖的凋亡。
SJ-MX8536 NSC 146109 hydrochloride NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂,其靶向 MDMX,对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物,通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN4947 C16-Ceramide C16-Ceramide 是一种天然小分子,通过直接选择性结合激活 p53。
SJ-MX8546 17-ODYA 17-ODYA 是一种 CYP450 ω-羟化酶 (CYP450 ω-hydroxylase) 抑制剂。17-ODYA 是与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE、epoxyeicosatrienoic acids 和 dihydroxyeicosatrienoic acids 的有效抑制剂 (IC50<100 nM)。17-ODYA 减弱异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的培养心肌细胞凋亡和坏死。17-ODYA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
SJ-MX8552 ML291 ML291 是一种 UPR (未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291 在多种实体肿瘤模型中破坏 UPR 的适应能力,诱导细胞凋亡。ML291 可激活 UPR 的凋亡分支 PERK/eIF2a/CHOP,减少白血病细胞负担。
SJ-MA0842 NCX4040 NCX4040 (NO-Aspirin) 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID),是一种一氧化氮 (NO) 释放形式的 Aspirin。NCX4040 在 PC3 转移性前列腺癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NCX4040 具有抗炎和抗癌作用。
SJ-MX8562 CCT018159 CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,一种 ATP 竞争性 HSP90 ATPase 活性抑制剂,对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 的 IC50 分别为 3.2 和 6.6 µM。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞细胞抑制并诱导细胞凋亡。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能
SJ-MX8564 Mps-BAY2a Mps-BAY2a 是一种 monopolar spindle 1 (MPS1) 抑制剂,对人 MPS1 的 IC50 为 1 nM。Mps-BAY2a 诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX8565 MC1742 MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平,抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis) 和分化。
SJ-MX8567 CA224 CA224 (Compound 1) 是一种选择性的、具有口服活性的 Cdk4–cyclin D1 抑制剂, IC50 值为 6.2 µM。CA224 诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
SJ-MX8595 MPT0B014 MPT0B014 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。MPT0B014 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。MPT0B014 可用于癌症研究。