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mAChR

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SJ-MX6565 Aceclidine Aceclidine 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic acetylcholine receptor) 的调节剂。Aceclidine 是一种睫状肌麻痹剂、表面活性剂、张力调节剂和任选的粘度增强剂和抗氧化剂。Aceclidine 具有研究眼屈光不正、口干症、干燥综合征、青光眼、结膜炎、泪腺疾病和内斜视等疾病的潜力 (信息提取自专利 US20150290125A1/US20110091459A1)。
SJ-MX7723 Cimetropium Bromide 西托溴铵 Cimetropium Bromide (DA-3177) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,用于长期研究肠易激综合征。
SJ-MN0015A Clozapine N-oxide dihydrochloride 氯氮平N-氧化盐酸 Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
SJ-MX7216 VU 6008667 VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂,对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
SJ-MX4549 Rapacuronium bromide 瑞库溴胺 Rapacuronium bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 的变构调节剂。
SJ-MX1440B Fesoterodine L-mandelate 弗斯特罗定扁桃酸盐 Fesoterodine L-mandelate 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine L-mandelate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
SJ-MX6945 TBPB TBPB 是 M1 mAChR 变构激动剂,EC50 值为 289 nM,调节 amyloid 的加工和小鼠体内具有抗精神病药物等活性。
SJ-MX6948 Thiochrome 硫色素 Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物,一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。
SJ-MX1446A Tolterodine 托特罗定 Tolterodine (PNU-200583) 是毒蕈碱型受体(mAChR)拮抗剂。
SJ-MX6954 VU0467485 VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。
SJ-MX6957 Atropine methyl bromide 甲溴阿托品 Atropine methyl bromide, 是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的拮抗剂,是阿托品的季铵盐,是眼科检查时用于瞳孔扩张的药物。由于其高度极性,被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
SJ-MX6961 (±)-Darifenacin (±)-Darifenacin 是 Darifenacin 的消旋体。Darifenacin 是选择性 M3 毒蕈碱型受体拮抗剂。
SJ-MX1510B Solifenacin hydrochloride 盐酸索利那新 Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
SJ-MX6969 Benzetimide hydrochloride 盐酸苄替米特 Benzetimide hydrochloride 是一种乙酰胆碱受体拮抗剂, 有较强的中枢和外周抗胆碱能作用, 可用于抗精神病药物引起的巴金森氏综合症的研究。
SJ-MX6973 AC260584 AC260584 是 M1 毒蕈碱受体变构激动剂,pEC50 值为 7.6。
SJ-MX6976 Tarafenacin D-tartrate Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是高亲和性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。
SJ-MX6981 Biperiden hydrochloride 盐酸比哌立登 Biperiden hydrochloride (KL 373 hydrochloride) 是M1胆碱受体阻断剂,可作用于帕金森症。
SJ-MN0581A Scopolamine 东莨菪碱

Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。

SJ-MN0581 Scopolamine hydrobromide 氢溴酸东莨菪碱

Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine hydrobromide 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。

SJ-MX2553A Cevimeline hydrochloride hemihydrate 盐酸西维美林半水合物 Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。