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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0418A | Rosuvastatin | 瑞舒伐他汀 | Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流，IC50 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。 |
| SJ-MX6318 | N-Acetylprocainamide | N-乙酰普鲁卡因胺 | N-Acetylprocainamide 是第三代抗心律失常剂，能够抑制 K+ 通道。 |
| SJ-MX4556 | Halothane | 氟烷 | Halothane 减弱内皮依赖性舒张作用。 |
| SJ-MX6381 | Antihistamine-1 | Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂，其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。 | |
| SJ-MX6384 | BMS-191095 | BMS-191095是线粒体ATP敏感性（mitoKATP）的钾离子通道活化剂。 | |
| SJ-MX6422 | MCHR1 antagonist 2 | MCHR1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂，IC50 值为 65 nM；MCHR1 antagonist 2 同时抑制 hERG，在 IMR-32 细胞中，IC50 值为 4.0 nM。 | |
| SJ-MX6458 | Tipepidine hydrochloride | Tipepidine hydrochloride 可逆地抑制多巴胺 D2 受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK))，从而激活 VTA 多巴胺神经元， 对 IDA(GIRK) 的 IC50 为 7.0 μM。Tipepidine hydrochloride 是一种镇咳药，具有抗抑郁样作用。 | |
| SJ-MX6512 | Linopirdine | Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的，选择性 M 型 K+ 电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。 | |
| SJ-MX6529 | P-1075 | P-1075 是有效的、磺酰脲受体2相关的ATP敏感性的钾通道 (SUR2-KIR6)的激活剂，EC50 值为 45 nM。P-1075 还能在兔子中通过打开线粒体 K (ATP) 通道，产生活性氧，保护心脏。 | |
| SJ-MX6624 | GAL-021 | GAL-021一个新的静脉内BKCa-channel阻滞剂。 | |
| SJ-MX6626 | Sematilide hydrochloride | Sematilide hydrochloride (CK-1752 hydrochloride) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current)，IC50 为 25 μM，这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。 | |
| SJ-MX7694 | BL-1249 | BL-1249 是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 和钾通道激活剂，可有效激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2)，EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员，但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。 | |
| SJ-MX7724 | Guanosine 5'-diphosphate disodium salt | 鸟苷-5’-二磷酸二钠盐 | Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种核苷二磷酸，可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种潜在的铁动员剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。 |
| SJ-MN4863 | Paxilline | 蕈青霉素 | Paxilline 是一种来自 Penicillium paxilli 的吲哚生物碱霉菌毒素，通过封闭通道的阻断机制有效地抑制 BK 通道。 Paxilline 也能抑制肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA)，对不同亚型的 SERCA 作用的 IC50 值为介于 5 μM-50 μM 之间。 Paxilline 具有显着的抗惊厥活性。 |
| SJ-MN4867 | Nonactin | 无活菌素 | Nonactin 来源于 Streptomyces griseus， 是一种抗生素，作为 K+ 和 NH4+ 载体。Nonactin 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。Nonactin 选择性诱导含突变 β-catenin 的细胞凋亡。Nonactin 抑制内源性 HSP60 表面表达。 |
| SJ-MX6709 | ASP2905 | ASP2905 是由 Kcnh3/BEC1 基因编码的有效且选择性的钾通道 Kv12.2 抑制剂。ASP2905 可以穿越血脑屏障并具有抗精神病活性。 | |
| SJ-MN3536 | O-Nornuciferine | O-去甲荷叶碱 | O-Noruciferine 是荷叶的一种卟啉型生物碱，是一种有效的 hERG 通道抑制剂。 |
| SJ-MN3598 | Chlorahololide C | Chlorahololide C 是一种从 Chloranthus holostegius 中分离得到林丹倍半萜类二聚体。Chlorahololide C 是一种有效和选择性的钾通道阻滞剂，IC50 值为 3.6 μM。 | |
| SJ-MX6730 | Annonacin | Annonacin 是一种乙酰原素，它通过抑制线粒体复合物的途径而具有毒性。Annonacin 是在 Graviola 叶提取物中发现的活性剂，可充当钠/钾 (NKA) 和肌浆网 (SERCA) ATPase 泵的抑制剂。 | |
| SJ-MN3675 | Guanfu base A | Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。 |
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