SJ-MA0862
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CWHM-1008
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CWHM-1008 是一种有效、可口服的抗疟疾剂,对药物不耐受型 Plasmodium falciparum 3D7 和耐受型 Dd2 的 EC50值分别为 46 和 21 nM。
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SJ-MA0864
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Naphthoquine phosphate
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磷酸萘酚喹 |
Naphthoquine phosphate 是一种有效的具有口服活性的抗疟剂。Naphthoquine phosphate 对多种疟原虫的裂殖体具有彻底的杀灭功能,包括恶性疟原虫对氯喹的抗性。
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SJ-MA0865
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MMV008138
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MMV008138 是一种选择性 2-C-甲基-d-赤藓糖醇4-磷酸胞苷酰转移酶 (IspD) 靶向抗疟药,对 PfIspD (P. falciparum IspD) 作用的 IC50 值为 44 nM。MMV008138 抑制对恶性疟原虫 Dd2 虫株生长的 IC50 值为 250 nM。
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SJ-MA0868
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Spirodiclofen
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Spirodiclofen 是一种广谱杀螨剂,通过抑制脂质合成 (LBI) 发挥作用,与目前市面上的杀螨剂无交叉耐药,具有额外的杀虫性能。
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SJ-MA0869
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Metaflumizone
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氰氟虫腙 |
Metaflumizone 是一种缩氨基脲杀虫剂,为有效的钠离子通道 (sodium channel) 阻滞剂。
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SJ-MA0870
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Sarolaner
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Sarolaner (PF-6450567) 是一种可口服、广谱的杀外寄生虫剂,有效抑制狗身上的跳蚤和虱子,对 C. felis 的 LC80 值为 0.3 μg/mL,对 O. turicata 的 LC100 值为 0.003 μg/mL。
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SJ-MA0871
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Panidazole
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甲硝咪乙啶 |
Panidazole 是一种抗变形虫药。
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SJ-MA0872
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Lotilaner
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洛替拉纳 |
Lotilaner 是一种杀寄生虫剂,为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。
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SJ-MA0874
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Chlorfenapyr
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Chlorfenapyr 是一种吡咯杀虫剂,可通过混合功能氧化酶在体内代谢为 CL 303268。Chlorfenapyr 对多种昆虫具有活性,包括对拟除虫菊酯和有机磷酸盐杀虫剂敏感和具有抗性的昆虫。含 Chlorfenapyr 的制剂已被用于控制白蚁,在农业中已被用于控制各种昆虫。
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SJ-MA0875
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Nitromide
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硝米特 |
Nitromide 是一种抗寄生虫药。
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SJ-MA0331
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Spiramycin I
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螺旋霉素 I |
Spiramycin I 是从 Streptomyces ambofaciens 中分离的天然产物,是一种大环内酯类抗生素和抗寄生虫药。
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SJ-MX8374
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K777
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K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
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SJ-MX8531
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7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline
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7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是药物化学中的重要支架。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂,还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC50 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性,IC50 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。
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SJ-MX8554
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DDD85646
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DDD85646 是一种有效的布氏锥虫 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT)抑制剂 (TbNMT IC50=2 nm;hNMTIC50< /sub>=4 纳米)。N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 是人类非洲锥虫病的潜在活性分子靶点。
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SJ-MX8590
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SNX-0723
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SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂,具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 HsHsp90 和 PfHsp90 具有高结合亲和力,Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫,EC50 为 3.3 μM。
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SJ-MX8623
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FNDR-20123
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FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
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SJ-MX2156B
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Ibuprofen sodium
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布洛芬钠盐 |
Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) sodium 是一种具有口服活性的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen sodium 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ibuprofen sodium 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen sodium 可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
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SJ-MX8788
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DHFR-IN-3
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DHFR-IN-3 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂, 作用于大鼠肝脏和 P. carinii DHFR 的 IC50 值分别是 19 μM 和 12 μM。
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SJ-MX8440
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PfDHODH-IN-1
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PfDHODH-IN-1 是一种 Leflunomide 活性代谢物的类似物。PfDHODH-IN-1 是一种恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂。PfDHODH-IN-1 具有抗疟疾活性。
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SJ-MA0270
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Clorsulon
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氯舒隆 |
Clorsulon (L631529; MK401) 是一种具有口服活性的灭虫试剂 (flukicidal agent),用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica和Fasciola gigantica) 感染。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂,在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和丙酸的形成。
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