SJ-MX8740
|
4-Aminonaphthalimide
|
|
4-Aminonaphthalimide 是一种有效的 PARP 抑制剂,可使癌细胞对 γ 辐射诱导的细胞毒性敏感
|
SJ-MX8774
|
TNKS-2-IN-1
|
|
TNKS-2-IN-1 (Compound 13g) 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 抑制 TNKS-1 和 TNKS-2,IC50 s 分别为 259 nM 和 1100 nM。
|
SJ-MX8777
|
6(5H)-Phenanthridinone
|
6(5H)-菲啶酮 |
6(5H)-Phenanthridinone 是一种有效的 PARP-1 抑制剂和免疫调节剂。6(5H)-Phenanthridinone 抑制细胞增殖,可用于癌症研究。
|
SJ-MX8790
|
5-AIQ
|
|
5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种水溶性的 PARP-1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤,可用于肝脏缺血再灌注相关研究条件的研究。
|
SJ-MX6189
|
MSC2504877
|
|
MSC2504877 (M2912) 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
|
SJ-MX6511
|
K-756
|
|
K-756 是一种直接的选择性 tankyrase (TNKS) 抑制剂,抑制 TNKS1 和 TNKS2 的 ADP-核糖基化活性,IC50 分别为 31 和 36 nM。
|
SJ-MX7979
|
OM-153
|
|
OM-153 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 的 IC50 分别为 13 和 2 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 WNT/β-连环蛋白信号传导和增殖。
|
SJ-MX8073
|
Coenzyme Q0
|
|
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
|
SJ-MX8302
|
BRCA1-IN-2
|
|
BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
|
SJ-MX8330
|
EB-47 dihydrochloride
|
|
EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
|
SJ-MX0068D
|
Niraparib hydrochloride
|
尼拉帕利盐酸盐 |
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
|
SJ-MX7279
|
Niraparib R-enantiomer
|
|
Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。
|
SJ-MX0060A
|
Talazoparib tosylate
|
他拉唑帕利甲苯磺酸盐 |
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
|
SJ-MN1549B
|
Dehydrocorydaline hydroxyl
|
|
Dehydrocorydaline hydroxyl (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline hydroxyl 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline hydroxyl 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline hydroxyl 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
|
SJ-MX6771
|
NU1025
|
|
NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM,Ki 为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,并具有抗癌和神经保护的作用。
|