如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX4219 | NMS-P118 | MS-P118是一种有效的选择性聚(ADP-核糖)聚合酶1 (PARP1)抑制剂。与PARP2 (Kd = 1390 nM)相比，MS-P118对PARP1 (Kd = 9 nM)具有选择性。NMS-P118作为单一药物，以及联合治疗均显示有抗癌活性。 | |
| SJ-MX4276 | BYK204165 | BYK204165是一个有效的和选择性的聚(ADP-核糖) 聚合酶 (PARP)-1的抑制剂，对PARP-2和PARP-1的pIC50值分别为5.38和7.35。BYK204165的效力与大多数当前标准的PARP-1抑制剂相似或更高，比PJ34稍低，对PARP-1的选择性比PARP-2高100倍。由于水溶性较差，所以BYK204165未用于体内研究。 | |
| SJ-MX2808 | BGP-15 | BGP-15 是一种 PARP 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 120 和 57 μM。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用，可预防小鼠心力衰竭和心房颤动。 | |
| SJ-MX3435 | UPF 1069 | UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。 | |
| SJ-MX0068C | Niraparib tosylate | 尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 | Niraparib tosylate是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib tosylate抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX3553 | AZ6102 | AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂，IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1，PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM，0.5 μM 和 >3 μM。 | |
| SJ-MN1185 | Peiminine | 贝母素乙 |
Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminine 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡(apoptosis)。在许多动物模型中，Peiminine 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。 |
| SJ-MN1549 | Dehydrocorydaline chloride | 盐酸脱氢紫堇碱 | Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。 |
| SJ-MX4920 | INO-1001 | INO-1001 是一种有效的，选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂，可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤，从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。 | |
| SJ-MX5101 | AZD5305 | AZD5305 是一种高效的，选择性的，具有口服活性的 PARP 抑制剂。AZD5305 在动物肿瘤异体移植模型和人源肿瘤异种移植模型中表现出有效活性。 | |
| SJ-MX5306 | DR2313 | DR2313 是一种有效，选择性，竞争性的和可透过血脑屏障的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.20 μM 和 0.24 μM。DR2313 在体外和体内均表现出对缺血性损伤的神经保护作用。 | |
| SJ-MX5405 | N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib | N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的奥拉帕尼的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种 CRBN 配体，可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC，DP-C-4。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。 | |
| SJ-MX5451 | MN-64 | MN-64 是一种有效的 tankyrase 1 抑制剂，对 TNKS1, TNKS2, ARTD1 and ARTD2 的 IC50值分别为 6 nM，72 nM，19.1 μM 和 39.4 μM。 | |
| SJ-MX5466 | 1,5-Isoquinolinediol | 1,5-Isoquinolinediol 是一种 有效的 PARP 抑制剂，IC50 值为 0.18-0.37 µM。1,5-Isoquinolinediol 减轻糖尿病诱导的视网膜 NADPH 氧化酶诱导的氧化应激。 | |
| SJ-MX4480 | A-966492 | A-966492 是一种新颖的，有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，Ki 值为 1 nM 和 1.5 nM。 | |
| SJ-MX5875 | Fluzoparib | 氟唑帕利 | Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性药物敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。 |
| SJ-MX0250C | Rucaparib monocamsylate | 瑞卡帕布樟脑磺酸盐 | Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 和 PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。 |
| SJ-MX5994 | Venadaparib | Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复，可用于实体瘤研究。 | |
| SJ-MX2023 | WIKI4 | WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导，其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其 IC50 值为 0.02 μM。 | |
| SJ-MN0354 | Dehydrocorydalin | 脱氢紫堇碱 |
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性（细胞生存力> 90％），P. falciparum 3D7 strain （IC50=38 nM）。 |
扫码关注公众号
