iGluR

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SJ-MX9166 Perzinfotel Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的,竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50=30 nM)。
SJ-MX9171 GYKI 53655 hydrochloride GYKI 53655 (LY300168) hydrochloride 是 α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸 (AMPA) 的拮抗剂。
SJ-MX9176 Apimostinel Apimostinel (NRX-1074;AGN-241660) 是一种具有口服活性的门冬氨酸受体 (NMDA receptor) 的部分激动剂。
SJ-MX9181 PEPA PEPA 是 AMPAR 变构调节剂,能结合 GluA2o/GluA3o 的 LBDs 结构域。
SJ-BP0534 TAT-GluA2 3Y TAT-GluA2 3Y 是一种干扰肽,通过破坏 AMPAR 的内吞作用来阻断谷氨酸能突触的长期抑制。TAT-GluA2 3Y 可以缓解 Pentobarbital 引起的空间记忆缺陷和突触抑制。
SJ-MX9183 ATPA ATPA 是一种选择性的谷氨酸受体 GluR5 激活剂,对 GluR5wt,GluR5(S741M),GluR5(S721T),GluR5(S721T,S741M),GluR5(S741A),GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) 的 EC50 分别为 0.66,9.5,1.4,23,32,18 和 14 μM。
SJ-MX9194 Aptiganel hydrochloride Aptiganel hydrochloride 是一种具有神经保护作用的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。
SJ-MX9196 NS-102 NS-102 是一种选择性红藻氨酸 (GluK2) 受体拮抗剂。NS-102 是一种有效的 GluR6/7 受体拮抗剂。
SJ-MX9212 5,7-Dichlorokynurenic acid 5,7-二氯犬尿喹啉酸 5,7-Dichlorokynurenic acid (5,7-DCKA) is a selective and competitive antagonist of the glycine site on NMDA receptor with a KB of 65 nM. 5,7-Dichlorokynurenic acid,a derivative of kynurenic acid,reduced NMDA-induced neuron injury in rat cortical cell cultures[1].
SJ-MX9127A 7-Chlorokynurenic acid sodium salt 7-Chlorokynurenic acid sodium salt (7-CKA sodium salt) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50=0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 可用于缓解疼痛的研究。
SJ-MX3547A Fanapanel hydrate Fanapanel hydrate (ZK200775 hydrate) 是高选择性 AMPA 拮抗剂。
SJ-MX9244 Otaplimastat Otaplimastat (SP-8203) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,以竞争方式阻断 NMDA 受体介导的兴奋性毒性。Otaplimastat 还具有抗氧化活性。Otaplimastat 可用于脑缺血损伤的研究。
SJ-MX8950 DL-AP5 DL-AP5 (2-APV) 是一种竞争性的 NMDA (N-methyl-D-aspartate) 受体拮抗剂。DL-AP5 表现出明显的镇痛活性。DL-AP5 可特异性阻断兔视网膜的通道。
SJ-MX8469 Fluoroethylnormemantine Fluoroethylnormemantine 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的拮抗剂。[18F]-Fluoroethylnormemantine 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
SJ-MX8469A Fluoroethylnormemantine hydrochloride Fluoroethylnormemantine hydrochloride 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的拮抗剂。[18F]-Fluoroethylnormemantine hydrochloride 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine hydrochloride 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
SJ-MX8718 NP10679 NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基 特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂,具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下,抑制 GluN2B 的 IC50 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂,IC50 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。
SJ-MN0638 Quinolinic acid 喹啉酸 Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor) 激动剂,通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成,因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。
SJ-MN1539 (-)-Aspartic acid D-天门冬氨酸 (-)-Aspartic acid 是一种内源性 NMDA 受体激动剂。
SJ-MX6223 IDRA 21 IDRA 21 是 AMPA 受体的阳性和口服活性调节剂。IDRA 21 通过 GluR1/2 受体促进兴奋性神经传递。IDRA 21 具有研究认知/记忆障碍的潜力,包括那些与衰老相关的疾病。
SJ-MX6252 GluR6 antagonist-1 GluR6 antagonist-1 是一种苯并噻吩衍生物,作为离子型谷氨酸受体6 (ionotropic glutamate receptor 6, GluR6)拮抗剂。GluR6 antagonist-1 可用于研究急性和慢性神经系统疾病