SJ-MX6962
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VU0364770 hydrochloride
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VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
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SJ-MX6965
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ADX88178
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ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ,作用于人 mGluR4,EC50 为 4 nM。
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SJ-MX6972
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JNJ16259685
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JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂,能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50 值为 19 nM。
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SJ-MX6975
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CPPHA
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CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
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SJ-MX6979
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DHPG
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DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸,为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂,对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。
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SJ-MX6983
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MTEP hydrochloride
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MTEP hydrochloride 是非竞争性的 mGlu5 拮抗剂,IC50 和 Ki 分别为 5 nM 和16 nM。MTEP hydrochloride 产生抗帕金森病样作用。
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SJ-MX6251
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SIB-1757
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SIB-1757 是一种高选择性、非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.4 μM。
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SJ-MX6210
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DHPG
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DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸,为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂,对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。
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SJ-MX6267
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Fenobam
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非诺班 |
Fenobam 是一种选择性、口服活性的、穿过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂,其作用于变构调节位点 (在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM)。Fenobam 具有反向激动剂活性,其阻断 mGlu5 受体活性,IC50 为 84 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性。
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SJ-MX6491
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Decoglurant
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Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2 和 mGluR3 的一种负变构调制器。Decoglurant 是一种抗抑郁药。
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SJ-MX5447A
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L-Cysteinesulfinic acid
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L-半胱氨酸亚磺酸 |
L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
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SJ-MX5212
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Fasoracetam
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Fasoracetam (NS 105) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的激活剂。Fasoracetam (NS 105) 具有研究注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
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SJ-MX5256
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Oxomemazine
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Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
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SJ-MX5308
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CDPPB
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CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
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SJ-MX5447
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L-Cysteinesulfinic acid monohydrate
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L-半胱氨酸亚磺酸一水合物 |
L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于 mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
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SJ-MX5471
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VU-29
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VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50=9 nM, Ki=244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
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SJ-MX5490
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JNJ-40411813
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JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一新型 mGlu2R 正变构调节剂,EC50 值为 147 nM。
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SJ-MX5539
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Lu AF21934
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Lu AF21934 是选择性和脑渗透性的 mGlu4 受体正变构调节剂,对 mGlu4 受体的 EC50 为 500。
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SJ-MX5642
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LY379268
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LY379268 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mGlu2/3R 激动剂,EC50 值为 2.69 nM (mGlu2) 和 4.48 nM (mGlu3)。LY379268 对人 mGlu 1a、4a、5a 或 7a 受体没有活性。LY379268 具有抗氧化和神经保护作用。
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SJ-MX5696
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LY341495
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LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂,对 mGlu2,mGlu3,mGlu1a,mGlu5a,mGlu8,mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM,14 nM,7.8 μM,8.2 μM,170 nM,990 nM 和 22 μM。
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