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CDK

CDK

细胞周期蛋白依赖性激酶

 

细胞周期是细胞生命活动的基本过程，它控制着细胞从静止期转向生长增殖期。细胞周期蛋白依赖激酶（CDKs）和细胞周期蛋白（Cyclins）是整个细胞周期调控机制中的核心分子。

CDKs(细胞周期蛋白依赖激酶) 是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶，它也参与调节转录、mRNA加工和神经细胞的分化。CDKs是相对较小的蛋白质，分子量范围为34 - 40 kda，仅包含激酶结构域。根据定义，CDK与一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白结合。

 

没有cyclin，CDK的激酶活性很小，只有cyclin-CDK复合物是一种活性激酶。CDK和cyclin结合形成异二聚体，其中CDK为催化亚基，cyclin为调节亚基。不同的cyclin-CDK复合物，通过CDK活性，催化不同底物磷酸化，从而调节细胞从G1期过渡到S期或G2期过渡到M期以及退出M期的进程。目前已知的细胞周期蛋白依赖激酶（CDK1-20）约有20种，其中CDK1、4、5参与细胞周期，CDK7、8、9、11与转录相关。

 

CDK水平在整个细胞周期中保持相对恒定，并且大多数调控是在翻译后。CDK的活性依赖于其正调节亚基cyclin的顺序性表达和其负调节亚基CKI（cyclin dependent kinase inhibitor，CDK抑制因子）的浓度。同时，CDK的活性还受到磷酸化和去磷酸化，以及癌基因和抑癌基因的调节。

 

CDKs的研究可追溯到上世纪70年代，目前CDK家族的抑制剂，以CDK4/6抑制剂最为成功，与该激酶位于细胞周期中的位置和作用自然密不可分。CDK4/6抑制剂，通过抑制CDK4/6的活性，阻断细胞从G1期到S期的进程，降低肿瘤细胞系的细胞增殖，抑制细胞异常复制。

CDK相关产品（240）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX8317 CDK8-IN-1 CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。
SJ-MX8318 CK7 CK7，一种 Cdk2/9 抑制剂，可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。
SJ-MX8329 BML-259 BML-259 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 5 (Cdk5)抑制剂，对 Cdk5 和 Cdk2 的 IC50 分别为 64 和 98 nM。
SJ-MX8342 CDK8-IN-3 CDK8-IN-3 是 CDK8 的抑制剂, 来自专利 WO2016041618A1，化合物实例 1.7。
SJ-MX8343 CDK8-IN-4 CDK8-IN-4 是 CDK8 的抑制剂，来自专利 WO2014090692A1, 化合物实例 16, IC50 值为 0.2 nM。
SJ-MX8352 CDK12-IN-3 CDK12-IN-3 是一种有效，选择性的 CDK12 抑制剂，酶试验中 IC50 值为 491 nM。
SJ-MX1980A Lerociclib dihydrochloride Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性 CDK4/CDK6 抑制剂，抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3，IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
SJ-MX8354 T025 T025 是有口服活性，高选择性的 Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1、CLK2、CLK3 和 CLK4 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5 和 0.61 nM。
SJ-MX8369 Leucettine L41 Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
SJ-MX8370 CDK12-IN-E9 CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。
SJ-MX8391 SRI-29329 SRI-29329 是特异性的 CLK 抑制剂，对CLK1、CLK2 和 CLK4 的IC50 值分别为 78 nM、16 nM 和 86 nM。
SJ-MX8393 CDK5 inhibitor 20-223 CDK5 inhibitor 20-223 是一种有效的 CDK2 和 CDK5 抑制剂，IC50 分别为 6.0 和 8.8 nM。CDK5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。
SJ-MX8407 CDK9-IN-7 CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
SJ-MX8412 KH-CB19 KH-CB19 是 CDC2-like Kinase CLK1/4 高效选择性抑制剂，对 CLK1 的 IC50 值 20 nM，对 CLK2/3 作用弱。
SJ-MX8415 Abemaciclib metabolite M2 Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物，为有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 值为 1-3 nM。具有抗肿瘤活性。
SJ-MX8419 bio-THZ1 bio-THZ1 是THZ1 的生物素结构，与CDK7 不可逆的结合。THZ1 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。
SJ-MX8421 XY028-133 XY028-133 (example 14) 是基于PROTAC 的 CDK4/6 的降解剂，由von Hippel-Lindau配体和CDK配体构成。
SJ-MX8422 Abemaciclib metabolite M20 Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物，是一种选择性 CDK4/6 抑制剂，可用于癌症的相关研究。
SJ-MX8425 Cdc7-IN-5 Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂，详情请参考文献 WO2019165473A1，compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
SJ-MP0078 TL12-186 TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
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