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Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)

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SJ-MX7117 (S)-IDO1-IN-5 (S)-LY-3381916 ((S)-IDO1-IN-5; Example 1B) 是一种有活性的 LY-3381916 的 S 型同分异构体,与 IDOL 结合的 IC50 值小于 1.5 µM。LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。
SJ-MX7144 BMS-978587 BMS-978587 (IDO-IN-4) 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶1 (IDO-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2014150677A1 中的化合物 example 1 enantiomer 1。
SJ-MX7159 IDO-IN-3 IDO-IN-3 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 为 290 nM。
SJ-MX7393 IDO-IN-6 IDO-IN-6 (NLG-1486) 是一种哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 值 <1 μM。
SJ-MX7438 (Rac)-LY-3381916 (Rac)-LY-3381916 ((Rac)-IDO1-IN-5; Example 1) 是 LY-3381916 的外消旋体。LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。
SJ-MN0128B Palmatine hydroxide Palmatine hydroxide 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂,对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine hydroxide 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 为 96 μM。Palmatine hydroxide 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。