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Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase; Dual specificity tyrosine regulated kinase；双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶
DYRK（双特异性酪氨酸调节激酶；双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶）是一类在进化上高度保守的蛋白激酶，属于细胞周期依赖性蛋白激酶CMGC家族，具有磷酸化酪氨酸(仅自身)、丝氨酸、苏氨酸残基活性。在哺乳动物中， DYRK 包含五个成员，根据它们的系统发育关系分为两类：I 类 DYRK（DYRK1A 和 DYRK1B） 以及 II 类 DYRK（DYRK2、DYRK3 和 DYRK4）。 DYRK 激酶是“双重特异性”激酶，因为它们可以磷酸化酪氨酸 (Y) 和丝氨酸/苏氨酸 (S/T) 残基，尽管 Y-磷酸化仅限于它们的自磷酸化活性。 DYRK 激酶磷酸化广泛的底物，这些底物参与广泛的细胞过程，并且它们被认为在发育过程中和在成年生活中维持体内平衡中发挥基本的生物学功能。因此，DYRK 激酶的异常调节或表达与多种人类病理学相关，包括癌症。
DYRK1A 是其中表达最多的蛋白激酶，DYRK1A 的编码基因位于人类21号染色体上唐氏综合征的关键区域 (Down Syndrome Critical Region, DSCR)，蛋白全长为 763个氨基酸，包括六个结构域：两个核定位信号区(Nuclear Localization Signal, NLS)，一个激酶功能区，一个碳端的 PEST 区域，一个多组氨酸束和一个丝/苏氨酸富集区域 。其中第319位和321位酪氨酸是其发挥完全催化作用的关键位点 。一直以来，由于DYRK1A 编码基因的特殊位置，其在神经系统中的作用受到了广泛关注，被认为在唐氏综合征 (Down syndrome, DS) 、AD和帕金森病 (Parkinson’s disease, PD) 等疾病的发病中起着关键的作用。同时，因其作用底物的广泛性，也会影响体内其它病理生理过程，如参与癌症、糖尿病 、等疾病。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX8338 | LDN-209929 dihydrochloride | LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC50=55 nM)，具有 180 倍的选择性，比 DYRK2 (IC50=9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 的优化物。 | |
| SJ-MX8354 | T025 | T025 是有口服活性，高选择性的 Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1、CLK2、CLK3 和 CLK4 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5 和 0.61 nM。 |
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