如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
细胞基础水平的自噬活性很低，不适于观察，因此，对自噬研究多需人工干预。
雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶在自噬反应中起着重要的调节作用。mTOR（Akt and MAPK signaling）在被mTOR激酶激活后，自噬反应被抑制；而在mTOR（AMPK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy related gene，Atg）通过形成Atg12-Atg5 和 LC3-II (Atg8-II)复合物来调控自噬体的形成。
自噬既能抑制也能促进细胞凋亡，两种反应在生物体内广泛存在。在营养缺乏时，自噬反应作为一个细胞的促活反应机制存在，但是过量的自噬反应也会导致细胞死亡，但由自噬导致的细胞死亡与细胞凋亡在形态学上有明显的不同。几种促凋亡信号因子，如 TNF、TRAIL 和 FADD 也会诱导自噬的反应发生。此外，Bcl-2 也是自噬反应重要的调节因子，其为凋亡抑制蛋白，通过与 Beclin-1 结合形成复合物，来抑制由 Beclin-1 诱导的细胞自噬。
1：常见的自噬激动剂：
| Rapamycin：雷帕霉素，mTOR 抑制剂（最常用） |
| EBSS：Earle's 平衡盐溶液，制造饥饿 |
| Lithium Chloride：氯化锂，IMPase 抑制剂 |
| Xestospongin B/C：光溜海绵素 B/C，IP3R 阻滞剂等 |
2：常见的自噬抑制剂及作用
| 自噬拮抗剂 | 抑制自噬阶段 |
| Chloroquine：氯喹，溶酶体抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| Bafilomycin A1：巴佛洛霉素A1，质子泵抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制自噬小体和溶酶体的结合，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 3-Methyladenine (3-MA): 3-甲基腺嘌呤，hVps34 抑制剂 | 早期阶段抑制剂，抑制自噬前体的形成 |
| NH4Cl：氯化铵，溶酶体抑制剂等 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0041B | Irinotecan hydrochloride | 伊立替康盐酸盐 | Irinotecan hydrochloride是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。 |
| SJ-MX0707 | Lovastatin | 洛伐司他汀 |
Lovastatin（MK-803, Mevinolin）是一种可以穿过血脑屏障的、HMG-CoA（3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A）还原酶的竞争性抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，用于降胆固醇（降脂药）。Lovastatin 可触发自噬（autophagy ）。 |
| SJ-MX0335 | Simvastatin | 辛伐他汀 |
Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMG-CoA reductase, HMGCR) 竞争性抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，Simvastatin 可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MN0078 | Rotenone (Barbasco) | 鱼藤酮 |
Rotenone (Barbasco) 是一种植物杀虫剂，可渗透细胞和大脑，是线粒体电子传递 mitochondrial electron transport 的抑制剂。 Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase，对应的 IC50 值分别为 28.8 nM 和 5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。 |
| SJ-MN0069 | Dihydroartemisinin (DHA) | 双氢青蒿素 |
Dihydroartemisinin (DHA)从传统中药Artemisia annua分离而来的，是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。Dihydroartemisinin 可通过抑制 NF-κB 激活来诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。 |
| SJ-MN0077 | Berberine chloride | 盐酸小檗碱 |
Berberine chloride 是一种生物碱，常用作抗生素。Berberine chloride 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂，具有抗肿瘤特性。 |
| SJ-MN0067 | Urolithin A | 尿石素A |
Urolithin A是鞣花酸的肠道微生物代谢产物，具有抗炎、抗增殖和抗氧化的特性。Urolithin A 诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis），抑制细胞周期进程，抑制 DNA 合成。 |
| SJ-MN0034 | Colforsin (Forskolin) | 毛喉素, 佛司可林 |
Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的 labdane 二萜，也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶（Adenylate cyclase, AC）激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 与 CHIR99021，Tranylcypromine，Valproic Acid，3-Deazaneplanocin A 和 E-616452 联用诱导 iPS 细胞。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高 cAMP 水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK 诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0247 | KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) |
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种有效的、特异性的 ATM 抑制剂，在无细胞试验中 Ki=2.2 nM，IC50=13 nM，对 ATM 的选择性比对 DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR 和 mTOR 高。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor) 能够抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。 |
|
| SJ-MX0120A | Regorafenib (BAY 73-4506) | 瑞戈非尼 |
Regorafenib (BAY 73-4506)是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬( autophagy)。 |
| SJ-MX0907A | Pazopanib (GW786034) hydrochloride | 盐酸帕佐帕尼 |
Pazopanib (GW786034) hydrochloride 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。Pazopanib (GW786034) hydrochloride通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib (GW786034) hydrochloride 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬（autophagy）。 |
| SJ-MX0185 | SP600125 |
SP600125 (Nsc75890) 是一种口服有效的、可逆的、ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，无细胞试验中抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40 nM、40 nM 和 90 nM。SP600125 也是一种广谱的 serine/threonine kinases 抑制剂，包括 Aurora kinase A、FLT3 和 TRKA，对应的 IC50 值为 60 nM、90 nM 和 70 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。 |
|
| SJ-MA0077 | Tigecycline | 替加环素 |
Tigecycline (GAR-936) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline 对 E. coli (MG1655 菌株) 的平均抑制浓度 (MIC) 约为 125 ng/mL。对 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC50 和 MIC90 分别为 1 和 2 mg/L。Tigecycline 可通过下调 PI3K-AKT-mTOR 途径诱导自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0090 | Entinostat (MS-275) | 恩替诺特 |
Entinostat (MS-275, SNDX-275) 强烈抑制 HDAC1 和 HDAC3，无细胞试验中 IC50 分别为 0.51 μM 和 1.7 μM，抑制作用强于 HDAC4， HDAC6， HDAC8 和 HDAC10。Entinostat 可诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。 |
| SJ-MA0047 | Stavudine (d4T) | 司他夫定 |
Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬（autophagy）。Stavudine 诱导细胞凋亡(Apoptosis)。 |
| SJ-MX0675 | Memantine hydrochloride | 盐酸美金刚 |
Memantine hydrochloride (D-145 hydrochloride) 是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂，（体外IC50 = 0.5 ~ 1.5 μM），与离子通道位点结合。 Memantine hydrochloride 还能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6，Ki值分别为0.51 μM和84.4 μM。 |
| SJ-MX0035A | Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride |
Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib hydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib hydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib hydrochloride可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib hydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
|
| SJ-MX0035B | Laduviglusib (CHIR-99021) |
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新，Laduviglusib 与 PD0325901 和 A83-01 联用时能够抑制大鼠 iPS 细胞分化，并显著增加克隆扩增效率。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
|
| SJ-MX0205 | U0126-EtOH |
U0126-EtOH 是一种有效、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 70 nM 和 60 nM，作用于 ΔN3-S218E/S222D MEK 的亲和力比 PD098059 强 100 倍。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并具有抗病毒活性。 |
|
| SJ-MN0063 | Quercetin | 槲皮素 |
Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制多种蛋白质的活性。Quercetin 可以激活 SIRT1，也可以抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。Quercetin 能够诱导凋亡 (apoptosis) 和保护性的自噬 (autophagy)。 |
扫码关注公众号
