Lovastatin (MK-803, Mevinolin) 是一种可以穿过血脑屏障的、HMG-CoA (3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A) 还原酶的竞争性抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 3.4 nM，用于降胆固醇（降脂药）。Lovastatin 可触发自噬 (autophagy)。
| Cas No. |
75330-75-5
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| 分子式 |
C24H36O5
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| 分子量 |
404.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lovastatin (MK-803, Mevinolin) 是一种可以穿过血脑屏障的、HMG-CoA (3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A) 还原酶的竞争性抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 3.4 nM，用于降胆固醇（降脂药）。Lovastatin 可触发自噬 (autophagy)。 |
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| 相关靶点 |
HMG-CoA Reductase (HMGCR)；Autophagy；Ferroptosis
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
心血管；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 3.4 nM (HMG-CoA reductase) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Lovastatin (10 μM；72小时) 有效降低 HepG2 细胞的活力 [2]。 Lovastatin (10 μM；48小时) 可诱导 HepG2 细胞凋亡 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Lovastatin 是一种无活性内酯，在肝脏中水解为活性 f3-羟基酸形式。这种主要代谢物是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂。Ki 为 1 nM。Lovastatin 及其 β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。Lovastatin 可穿过血脑屏障和胎盘屏障 [3]。 Lovastatin 可显著降低含载脂蛋白 B 的脂蛋白，尤其是 LDL 胆固醇，并在较小程度上降低血浆甘油三酯，并略微增加 HDL 胆固醇 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
81 mg/mL (200.23 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4719 mL | 12.3597 mL | 24.7194 mL | |
| 5 mM | 0.4944 mL | 2.4719 mL | 4.9439 mL | |
| 10 mM | 0.2472 mL | 1.2360 mL | 2.4719 mL | |
| 50 mM | 0.0494 mL | 0.2472 mL | 0.4944 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
