SP600125 - CAS:129-56-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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SP600125

目录号 : SJ-MX0185 别名 : Nsc75890 纯度：98.47%

SP600125 (Nsc75890) 是一种口服有效的、可逆的、ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，无细胞试验中抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40 nM、40 nM 和 90 nM。SP600125 也是一种广谱的 serine/threonine kinases 抑制剂，包括 Aurora kinase A、FLT3 和 TRKA，对应的 IC50 值为 60 nM、90 nM 和 70 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :129-56-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 360.00
50 mg	¥ 465.00
200 mg	¥ 1120.00
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

129-56-6

分子式

C₁₄H₈N₂O

分子量

220.23

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

JNK；Autophagy；Apoptosis；Ferroptosis

作用通路

MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	JNK1	40 nM ^[1]
IC50	JNK2	40 nM ^[1]
IC50	Aurora A	60 nM ^[2]
IC50	TrkA	70 nM ^[2]
IC50	JNK3	90 nM ^[1]
IC50	FLT3	90 nM ^[2]
IC50	MKK4	0.4 μM ^[1]
IC50	MKK6	1.0 μM ^[1]
IC50	PKB	1.0 μM ^[1]
IC50	MKK3	1.5 μM ^[1]
IC50	PKCα	1.5 μM ^[1]

体外研究 (In Vitro)

SP600125 是 ATP 竞争性的 c-Jun 氨基末端激酶 (JNK) 选择性抑制剂，IC50 为 40 nM 到 90 nM。SP600125 作用于 Jurkat T 细胞，抑制 c-Jun 磷酸化，IC50 为 5 μM 到 10 μM。SP600125 作用于 CD4⁺细胞，如从人脐血或外周血分离的 Th0 细胞，抑制细胞活化和分化，且抑制炎症基因 COX-2、IL-2、IL-10、IFN-γ 和 TNF-α 的表达，IC50 为 5 μM 到 12 μM ^[1]。

研究显示 SP600125 也抑制一系列其他丝/苏氨酸激酶，包括 Aurora 激酶 A、FLT3、MELK 和 TRKA ^[2] 。

SP600125 (20 μM) 作用于小鼠 β 细胞 MIN6，诱导 p38 MAPK 磷酸化和其下游 CREB 依赖的启动子的激活 ^[3] 。

SP600125 (20 μM) 作用于 HCT116 细胞，使有丝分裂停在 G₂ 期，且诱导核内复制 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

SP600125 按 15 mg/kg 或 30 mg/kg 剂量作用于小鼠，能够显著抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 TNF-α 表达和 CD3 抗体诱导的 CD4⁺ CD8⁺胸腺细胞凋亡 ^[1]。

SP600125 在大鼠体内能够减轻 LPS 诱导的 ALI。SP600125 组大鼠 BALF 中 TNF-α和 IL-6 的表达水平显著降低 ^[5]。

参考文献

[1]. Bennett BL, et al. SP600125, an anthrapyrazolone inhibitor of Jun N-terminal kinase. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(24):13681-13686.

[2]. Colombo R, et al. Targeting the mitotic checkpoint for cancer therapy with NMS-P715, an inhibitor of MPS1 kinase. Cancer Res, 2010, 70(24):10255-64.

[3]. Vaishnav D, et al. SP600125, an inhibitor of c-jun N-terminal kinase, activates CREB by a p38 MAPK-mediated pathway. Biochem Biophys Res Commun, 2003, 307(4):855-860.

[4]. Kim JA, et al. SP600125 suppresses Cdk1 and induces endoreplication directly from G2 phase, independent of JNK inhibition. Oncogene, 2010, 29(11):1702-1716.

[5]. Zheng Y, et al. JNK inhibitor SP600125 protects against lipopolysaccharide-induced acute lung injury via upregulation of claudin-4. Exp Ther Med. 2014 Jul;8(1):153-158.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	12.5 mg/mL (56.76 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.5407 mL	22.7035 mL	45.4071 mL
	5 mM	0.9081 mL	4.5407 mL	9.0814 mL
	10 mM	0.4541 mL	2.2704 mL	4.5407 mL
	50 mM	0.0908 mL	0.4541 mL	0.9081 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。