Entinostat (MS-275) - CAS:209783-80-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Entinostat (MS-275)

目录号 : SJ-MX0090 别名 : SNDX-275 中文名称 : 恩替诺特 纯度：99.75%

Entinostat (MS-275, SNDX-275) 强烈抑制 HDAC1 和 HDAC3，无细胞试验中 IC50 分别为 0.51 μM 和 1.7 μM，抑制作用强于 HDAC4， HDAC6， HDAC8 和 HDAC10。Entinostat 可诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。

CAS No. :209783-80-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 350.00
50 mg	¥ 720.00
100 mg	¥ 1100.00
200 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

209783-80-2

分子式

C₂₁H₂₀N₄O₃

分子量

376.41

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

HDAC；Autophagy；Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
HDAC1 ^[1]	HDAC3 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
0.51 μM	1.7 μM

体外研究 (In Vitro)

Entinostat (MS-275) 抑制 HDACs，作用于 HDAC1 和 HDAC3 时 IC50 分别为 0.51 μM 和 1.7 μM。而对其他的 HDACs 没有抑制效果，如 HDAC4，HDAC6， HDAC8 和 HDAC10 ^[1]。

Entinostat (MS-275) 对人类白血病和淋巴瘤细胞（U937、HL-60、K562 和 Jurkat）以及原发性急性髓细胞性白血病原始细胞分化和凋亡的影响已得到验证。Entinostat (MS-275) 在每个细胞系中都显示出剂量依赖性效应。当以低浓度（例如 1 μM）给药时，MS-275 表现出有效的抗增殖活性，诱导 p21CIP1/WAF1 介导的生长停滞和 U937 细胞中分化标志物 (CD11b) 的表达。 Entinostat (MS-275) 可有效诱导细胞死亡，在 48 小时内引发约 70% 的细胞凋亡 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

49 mg/kg 的 Entinostat (MS-275) 对 KB-3-1、4-1St 和 St-4 肿瘤系具有显着的抗肿瘤作用，对 Capan-1 肿瘤具有中等作用。 24.5 mg/kg 和 12.3 mg/kg 的 Entinostat (MS-275) 也显示出对这些肿瘤的显著效果。此外，口服 Entinostat (MS-275) 在给药后 4-24 小时明显增加 HT-29 肿瘤异种移植物中组蛋白乙酰化水平 ^[2]。

实验性自身免疫性神经炎 (EAN) 大鼠给药 Entinostat（3.5 mg/kg；i.p.；每天一次），从出现第一个神经系统体征开始，大大降低了 EAN 的严重程度和持续时间，并减轻了巨噬细胞、T 细胞和 B 细胞的局部积聚和脱髓鞘的坐骨神经。此外，Entinostat 治疗增加了 EAN 大鼠坐骨神经中浸润的 Foxp3⁺细胞和抗炎 M2 巨噬细胞的比例 ^[3]。

参考文献

[1]. Sugawara T, et al.Mice deficient for the breast cancer resistance protein (Bcrp1/Abcg2): Biological and pharmacological implications. 95th AACR, Orlando, 2004, Abst#2451.

[2]. Saito A, et al. A synthetic inhibitor of histone deacetylase, MS-27-275, with marked in vivo antitumor activity against human tumors. Proc Natl Acad Sci U S A, 1999, 96(8), 4592-4597.

[3]. Zhang ZY, et al. MS-275, an histone deacetylase inhibitor, reduces the inflammatory reaction in rat experimental autoimmune neuritis. Neurosci, 2010, 169, 370-377.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	75 mg/mL(199.25 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6567 mL	13.2834 mL	26.5668 mL
	5 mM	0.5313 mL	2.6567 mL	5.3134 mL
	10 mM	0.2657 mL	1.3283 mL	2.6567 mL
	50 mM	0.0531 mL	0.2657 mL	0.5313 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。