Colforsin (Forskolin)
目录号 : SJ-MN0034 别名 : HL 362; Coleonol 中文名称 : 毛喉素, 佛司可林 纯度:98.01%

Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的 labdane 二萜,也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶(Adenylate cyclase, AC)激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 与 CHIR99021,Tranylcypromine,Valproic Acid,3-Deazaneplanocin A 和 E-616452 联用诱导 iPS 细胞。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高 cAMP 水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK 诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

CAS No. :66575-29-9
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规格 价格 货期
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Cas No.
66575-29-9
分子式
C22H34O7
分子量
410.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项
避光
生物活性

Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的 labdane 二萜,也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶(Adenylate cyclase, AC)激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 与 CHIR99021,Tranylcypromine,Valproic Acid,3-Deazaneplanocin A 和 E-616452 联用诱导 iPS 细胞。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高 cAMP 水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK 诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

相关靶点
Pregnane X receptor (PXR);Adenylate Cyclase (AC);Farnesoid X receptor (FXR);Autophagy
作用通路
Nuclear Receptor Signaling;GPCR/G Protein;Lipid Metabolism;Autophagy
产品类别

天然产物

应用领域
肿瘤;内分泌;免疫/炎症;代谢;干细胞
IC50 & Target
IC50 EC50
Adenylyl cyclase [1] Adenylyl cyclase [1]
41 nM 0.5 μM
体外研究 (In Vitro)

Colforsin (Forskolin) 是一种从毛喉鞘蕊花中分离出来的天然二萜,通过其催化亚基直接激活腺苷酸环化酶 (AC),从而提高细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 的水平 [1]

Colforsin (Forskolin) 可以抑制嗜碱性粒细胞和肥大细胞脱颗粒以及组胺释放,降低血压、眼内压,抑制血小板聚集,促进血管舒张,支气管扩张和甲状腺激素分泌,刺激脂肪分解,这些都是通过促进 cAMP 产生所形成的。而 Forskolin 抑制血小板活化因子 (PAF) 的结合, 直接作用于 PAF 或者通过干扰 PAF 与它的受体结合实现的而不是依赖于cAMP 形成。 此外,Colforsin (Forskolin) 对多种膜转运蛋白似乎也有效果并且可以抑制脂肪细胞,红细胞,血小板,和其他细胞中的葡萄糖的转运 [2]

Colforsin (Forskolin) 是前列腺癌 (PC) 细胞中一种有效的外泌体生物发生和/或分泌激活剂 [3]

Colforsin (Forskolin) 影响人 T 细胞系的增殖,例如 Kit 225 和 MT-2。 Forskolin 治疗以剂量依赖性方式抑制 Kit 225 和 MT-2 细胞的增殖,IC50 等于 ~5 μM 。 Colforsin (Forskolin) 处理 (10-100 μM) 使 cAMPi 水平比基础水平高约 5 至 20 倍, Forskolin 在 50-100 μM之前可以使 cAMPi 水平的达到最大水平 [4]

体内研究 (In Vivo)

健康大鼠组平均血糖为 102.12±1.94 mg/dL,对照组为 101.25±3.56,Colforsin (Forskolin) 组为103±2.08。 数据显示,研究结束时的葡萄糖水平在 Colforsin (Forskolin) 组中较低,根据应用的统计测试有显着差异 (p=0.03) [5]

参考文献

[1]. Robbins JD, et al. Forskolin carbamates: binding and activation studies with type I adenylyl cyclase. J Med Chem. 1996 Jul 5;39(14):2745-52.

[2]. Wagh VD, et al. Forskolin: upcoming antiglaucoma molecule. J Postgrad Med, 2012, 58(3), 199-202.

[3]. Amrita Datta, et al. High-throughput screening identified selective inhibitors of exosome biogenesis and secretion: A drug repurposing strategy for advanced cancer. Sci Rep. 2018 May 25;8(1):8161.

[4]. Ríos-Silva M, et al. Effect of chronic administration of forskolin on glycemia and oxidative stress in rats with and without experimental diabetes. Int J Med Sci. 2014 Mar 11;11(5):448-52.

[5]. Rodriguez G, et al. Forskolin-inducible cAMP pathway negatively regulates T-cell proliferation by uncoupling the interleukin-2 receptor complex. J Biol Chem. 2013 Mar 8;288(10):7137-46.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
82 mg/mL (199.76 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4361 mL 12.1803 mL 24.3605 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4361 mL 4.8721 mL
10 mM 0.2436 mL 1.2180 mL 2.4361 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2436 mL 0.4872 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.01%

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2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。