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Laduviglusib (CHIR-99021)
目录号 : SJ-MX0035B 别名 : CT99021; CT-99021; CT 99021; CHIR99021; CHIR 99021 热销产品 纯度：99.09%

Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新，Laduviglusib 与 PD0325901 和 A83-01 联用时能够抑制大鼠 iPS 细胞分化，并显著增加克隆扩增效率。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

CAS No. :252917-06-9
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5 mg ¥  520.00
10 mg ¥  720.00
25 mg ¥  1220.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
252917-06-9
分子式
C22H18Cl2N8
分子量
465.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新，Laduviglusib 与 PD0325901 和 A83-01 联用时能够抑制大鼠 iPS 细胞分化，并显著增加克隆扩增效率。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
相关靶点
GSK-3；Wnt/β-catenin；Autophagy；Organoid
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt；Autophagy
应用领域
代谢；肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
GSK-3β [1] GSK-3α [1] cdc2 [1]
Cell-free assay Cell-free assay  
6.7 nM 10 nM 8800 nM
体外研究 (In Vitro)

Laduviglusib 抑制人 GSK-3β，Ki 值为 9.8 nM [1]。

Laduviglusib 是一种小的有机分子，通过竞争性与 GSK3α 和 GSK3β 的 ATP 结合位点来抑制 GSK3α 和 GSK3β。体外激酶测定显示 CHIR-99021 特异性抑制 GSK3β (IC50≈5 nm) 和 GSK3α (IC50≈10 nm)，对其他激酶影响很小 [2]。

Laduviglusib (1-10 μM；3 天) 降低 ES-D3 细胞的活力，IC50 为 4.9 μM [3]。

Laduviglusib (5 μM；48 小时) 激活 ES-D3 细胞和 ES-CCE 细胞中的经典 Wnt 通路 [3]。

Laduviglusib (2.5 μM；24 小时) 保护 Lgr5+ 细胞免受辐射诱导的细胞凋亡 [4]。
体内研究 (In Vivo)

在 ZDF 大鼠中，单次口服 Laduviglusib (16 mg/kg 或 48 mg/kg) 可迅速降低血浆葡萄糖，给药后 3-4 小时最大降低近 150 mg/dl [1]。

在 14.5 Gy 腹部照射 (ABI) 前 4 小时，Laduviglusib (2 mg/kg) 给药一次，可显著提高小鼠照射后的存活率。Laduviglusib 治疗显著阻断隐窝凋亡和 p-H2AX+ 细胞的积累，并改善隐窝再生和绒毛高度 [4]。
参考文献

[1]. Ring DB, et al. Selective glycogen synthase kinase 3 inhibitors potentiate activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo. Diabetes. 2003 Mar;52(3)：588-95.

[2]. Bennett CN, et al. Regulation of Wnt signaling during adipogenesis. J Biol Chem. 2002 Aug 23;277(34)：30998-1004.

[3]. Naujok O, et al. Cytotoxicity and activation of the Wnt/beta-catenin pathway in mouse embryonic stem cells treated with four GSK3 inhibitors.BMC Res Notes. 2014 Apr 29;7:273.

[4]. Wang X, et al. Pharmacologically blocking p53-dependent apoptosis protects intestinal stem cells and mice from radiation. Sci Rep. 2015 Apr 10;5:8566.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
93 mg/mL (199.85 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1490 mL 10.7448 mL 21.4897 mL
5 mM 0.4298 mL 2.1490 mL 4.2979 mL
10 mM 0.2149 mL 1.0745 mL 2.1490 mL
50 mM 0.0430 mL 0.2149 mL 0.4298 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.09%

SDS
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计算 重置
The dilution calculator equation
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