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Laduviglusib (CHIR-99021)
目录号 : SJ-MX0035B 别名 : CT99021 纯度:99.09%

Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新,Laduviglusib 与 PD0325901 和 A83-01 联用时能够抑制大鼠 iPS 细胞分化,并显著增加克隆扩增效率。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

CAS No. :252917-06-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  520.00
10 mg ¥  720.00
50 mg ¥  2200.00
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Cas No.
252917-06-9
分子式
C22H18Cl2N8
分子量
465.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新,Laduviglusib 与 PD0325901 和 A83-01 联用时能够抑制大鼠 iPS 细胞分化,并显著增加克隆扩增效率。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

相关靶点

GSK-3;Wnt/β-catenin;Autophagy

作用通路

PI3K/Akt/mTOR;Stem Cell/Wnt;Autophagy

应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
GSK-3β [1] GSK-3α [1] cdc2 [1]
Cell-free assay Cell-free assay  
6.7 nM 10 nM 8800 nM
体外研究 (In Vitro)

Laduviglusib 抑制人 GSK-3β,Ki 值为 9.8 nM [1]

Laduviglusib 是一种小的有机分子,通过竞争性与 GSK3α 和 GSK3β 的 ATP 结合位点来抑制 GSK3α 和 GSK3β。体外激酶测定显示 CHIR-99021 特异性抑制 GSK3β (IC50≈5 nm) 和 GSK3α (IC50≈10 nm),对其他激酶影响很小 [2]

Laduviglusib (1-10 μM;3 天) 降低 ES-D3 细胞的活力,IC50 为 4.9 μM [3]

Laduviglusib (5 μM;48 小时) 激活 ES-D3 细胞和 ES-CCE 细胞中的经典 Wnt 通路 [3]

Laduviglusib (2.5 μM;24 小时) 保护 Lgr5+ 细胞免受辐射诱导的细胞凋亡 [4]

体内研究 (In Vivo)

在 ZDF 大鼠中,单次口服 Laduviglusib (16 mg/kg 或 48 mg/kg) 可迅速降低血浆葡萄糖,给药后 3-4 小时最大降低近 150 mg/dl [1]

在 14.5 Gy 腹部照射 (ABI) 前 4 小时,Laduviglusib (2 mg/kg) 给药一次,可显著提高小鼠照射后的存活率。Laduviglusib 治疗显著阻断隐窝凋亡和 p-H2AX+ 细胞的积累,并改善隐窝再生和绒毛高度 [4]

参考文献

[1]. Ring DB, et al. Selective glycogen synthase kinase 3 inhibitors potentiate activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo. Diabetes. 2003 Mar;52(3):588-95.

[2]. Bennett CN, et al. Regulation of Wnt signaling during adipogenesis. J Biol Chem. 2002 Aug 23;277(34):30998-1004.

[3]. Naujok O, et al. Cytotoxicity and activation of the Wnt/beta-catenin pathway in mouse embryonic stem cells treated with four GSK3 inhibitors.BMC Res Notes. 2014 Apr 29;7:273.

[4]. Wang X, et al. Pharmacologically blocking p53-dependent apoptosis protects intestinal stem cells and mice from radiation. Sci Rep. 2015 Apr 10;5:8566.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
93 mg/mL (199.85 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1490 mL 10.7448 mL 21.4897 mL
5 mM 0.4298 mL 2.1490 mL 4.2979 mL
10 mM 0.2149 mL 1.0745 mL 2.1490 mL
50 mM 0.0430 mL 0.2149 mL 0.4298 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.09%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。