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Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMG-CoA reductase, HMGCR) 竞争性抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，Simvastatin 可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 325.00 | |
| 50 mg | ¥ 595.00 | |
| 100 mg | ¥ 1060.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
79902-63-9
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H38O5
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| 分子量 |
418.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMG-CoA reductase, HMGCR) 竞争性抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，Simvastatin 可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡 (apoptosis)。 Simvastatin 在使用过程中，需要先溶于无水乙醇，再用 NaOH 激活，方可进行实验。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HMG-CoA Reductase (HMGCR)；Autophagy；Mitophagy；Apoptosis；Ferroptosis |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Apoptosis |
| 应用领域 |
心血管；肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 0.2 nM (HMG-CoA reductase，cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Simvastatin 抑制小鼠 L-M 细胞、大鼠 H4II E 细胞和人 Hep G2 细胞中的胆固醇合成，IC50 分别为 19.3 nM、13.3 nM 和 15.6 nM [1]。 Simvastatin在 30 分钟内导致 Akt 的丝氨酸 473 磷酸化呈剂量依赖性增加，最大磷酸化对应的浓度为1.0 µM [2]。 Simvastatin (1.0 μM) 增强内源性 Akt 底物内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 的磷酸化，抑制无血清培养基发生细胞凋亡并加速血管结构形成 [2]。 Simvastatin显示出抗炎作用，减少抗 CD3/抗 CD28 抗体刺激的 PB 衍生的单核细胞和类风湿性关节炎血液中滑液细胞的增殖，以及 10 μM 时的 IFN-γ 释放 [3]。 Simvastatin (10 μM) 还可阻止细胞介导的通过同源相互作用诱导的巨噬细胞 TNF-γ 释放约 30% [3]。 Simvastatin（5 μM）显着降低星形胶质细胞和神经母细胞瘤细胞中ABCA1的表达，星形胶质细胞中载脂蛋白E的表达，并增加SK-N-SH细胞中细胞周期蛋白依赖性激酶5和糖原合酶激酶3β的表达 [4]。 Simvastatin具有抑制外泌体释放的能力 [5]。 Simvastatin（32 和 64 μM；24、48 和 72 小时）抑制肿瘤细胞生长，停滞在 G0/G1 期 [6]。 Simvastatin（32 和 64 μM；48 小时）诱导 HepG2 和 Huh7 细胞凋亡 [6]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在喂食富含动脉粥样硬化胆固醇的饮食的兔子中，Simvastatin （4 毫克/天，口服 13 周）使胆固醇引起的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇的增加恢复到正常水平 [7]。 Simvastatin (6 mg/kg) 增加了 LDL 受体依赖性结合和饲喂含 0.25% 胆固醇饮食的兔子肝脏 LDL 受体的数量 [8]。 Simvastatin （20 mg/kg/天）导致病变中巨噬细胞含量减少 1.3 倍，血管细胞粘附分子 1、白细胞介素 1β 和组织因子表达减少 2 倍，同时病变增加 2.1 倍 喂食致动脉粥样硬化饮食的食蟹猴平滑肌细胞和胶原蛋白含量 [9]。 Simvastatin （口服管饲法；15 和 30 mg/kg；每天一次；14 天）治疗可减轻氧化损伤、TNF-a 和 IL-6 水平，并恢复线粒体酶复合物活性 [10]。 |
| 参考文献 |
[1]. Slater, E.E., et al. Mechanism of action and biological profile of HMG CoA reductase inhibitors. A new therapeutic alternative. Drugs, 1988. 36 Suppl 3: p. 72-82. [2]. Kureishi, Y., et al. The HMG-CoA reductase inhibitor simvastatin activates the protein kinase Akt and promotes angiogenesis in normocholesterolemic animals. Nat Med, 2000. 6(9): p. 1004-10. [3]. Leung BP, et al. A novel anti-inflammatory role for simvastatin in inflammatory arthritis. J Immunol. 2003 Feb 1;170(3):1524-30. [4]. Dong W,, et al. Differential effects of simvastatin and CS-514 on expression of Alzheimer’s disease-related genes in human astrocytes and neuronal cells. J Lipid Res. 2009 Oct; 50(10): 2095-2102. [5]. Zhang H, et al. Advances in the discovery of exosome inhibitors in cancer. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020;35(1):1322-1330. [6]. Relja B, et al. Simvastatin inhibits cell growth and induces apoptosis and G0/G1 cell cycle arrest in hepatic cancer cells. Int J Mol Med. 2010 Nov;26(5):735-41. [7]. Kobayashi M, et al. Preventive effect of MK-733 (simvastatin), an inhibitor of HMG-CoA reductase, on hypercholesterolemia and atherosclerosis induced by cholesterol feeding in rabbits. Jpn J Pharmacol. 1989 Jan;49(1):125-33. [8]. Ishida F, et al. Comparative effects of simvastatin (MK-733) and CS-514 on hypercholesterolemia induced by cholesterol feeding in rabbits. Biochim Biophys Acta. 1990 Feb 23;1042(3):365-73. [9]. Sukhova GK, et al. Statins reduce inflammation in atheroma of nonhuman primates independent of effects on serum cholesterol. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2002 Sep 1;22(9):1452-8. [10]. Kumar A, et al. Neuroprotective potential of atorvastatin and simvastatin (HMG-CoA reductase inhibitors) against 6-hydroxydopamine (6-OHDA) induced Parkinson-like symptoms. Brain Res. 2012 Aug 30;1471:13-22. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL(200.68 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3891 mL | 11.9454 mL | 23.8909 mL | |
| 5 mM | 0.4778 mL | 2.3891 mL | 4.7782 mL | |
| 10 mM | 0.2389 mL | 1.1945 mL | 2.3891 mL | |
| 50 mM | 0.0478 mL | 0.2389 mL | 0.4778 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Slater, E.E., et al. Mechanism of action and biological profile of HMG CoA reductase inhibitors. A new therapeutic alternative. Drugs, 1988. 36 Suppl 3: p. 72-82.
[2]. Kureishi, Y., et al. The HMG-CoA reductase inhibitor simvastatin activates the protein kinase Akt and promotes angiogenesis in normocholesterolemic animals. Nat Med, 2000. 6(9): p. 1004-10.
[3]. Leung BP, et al. A novel anti-inflammatory role for simvastatin in inflammatory arthritis. J Immunol. 2003 Feb 1;170(3):1524-30.
[4]. Dong W,, et al. Differential effects of simvastatin and CS-514 on expression of Alzheimer’s disease-related genes in human astrocytes and neuronal cells. J Lipid Res. 2009 Oct; 50(10): 2095-2102.
[5]. Zhang H, et al. Advances in the discovery of exosome inhibitors in cancer. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020;35(1):1322-1330.
[6]. Relja B, et al. Simvastatin inhibits cell growth and induces apoptosis and G0/G1 cell cycle arrest in hepatic cancer cells. Int J Mol Med. 2010 Nov;26(5):735-41.
[7]. Kobayashi M, et al. Preventive effect of MK-733 (simvastatin), an inhibitor of HMG-CoA reductase, on hypercholesterolemia and atherosclerosis induced by cholesterol feeding in rabbits. Jpn J Pharmacol. 1989 Jan;49(1):125-33.
[8]. Ishida F, et al. Comparative effects of simvastatin (MK-733) and CS-514 on hypercholesterolemia induced by cholesterol feeding in rabbits. Biochim Biophys Acta. 1990 Feb 23;1042(3):365-73.
[9]. Sukhova GK, et al. Statins reduce inflammation in atheroma of nonhuman primates independent of effects on serum cholesterol. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2002 Sep 1;22(9):1452-8.
[10]. Kumar A, et al. Neuroprotective potential of atorvastatin and simvastatin (HMG-CoA reductase inhibitors) against 6-hydroxydopamine (6-OHDA) induced Parkinson-like symptoms. Brain Res. 2012 Aug 30;1471:13-22.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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