Tigecycline - CAS:220620-09-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

Tigecycline

目录号 : SJ-MA0077 别名 : GAR-936 中文名称 : 替加环素 纯度：99.95%

Tigecycline (GAR-936) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline 对 E. coli (MG1655 菌株) 的平均抑制浓度 (MIC) 约为 125 ng/mL。对 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC50 和 MIC90 分别为 1 和 2 mg/L。Tigecycline 可通过下调 PI3K-AKT-mTOR 途径诱导自噬 (autophagy)。

CAS No. :220620-09-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 665.00
50 mg	¥ 1665.00
100 mg	¥ 2870.00
200 mg	咨询
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

220620-09-7

分子式

C₂₉H₃₉N₅O₈

分子量

585.65

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Bacterial；Autophagy；Antibiotic

作用通路

Anti-infection；Autophagy

应用领域

感染；肿瘤

IC50 & Target

Mean MIC	MIC50	MIC90
E. coli ^[1]	A. baumannii ^[2]	A. baumannii ^[2]
125 ng/mL	1 mg/mL	2 mg/mL

体外研究 (In Vitro)

Tigecycline (0.63-30 µM，预培养 4 天，处理 72 小时）抑制 AML2 和 HL-60 细胞，IC50 分别为 4.72±0.54 和 3.06±0.85 μM (新配制)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 5.64±0.55 和 4.27±0.45 μM (预孵育 1 天)。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM (预孵育 2 天)。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM（预孵育 3 天）。 Tigecycline在盐水中预孵育 4 天后，通过 CellTiter Flour 测定测量，Tigecycline失去了杀死 TEX 人类白血病细胞的能力（从新鲜制备的 IC50~5 µM 到预孵育 4 天后的 IC50>50 µM）^[1] 。

体内研究 (In Vivo)

使用50 mg/kg的Tigecycline，每天小鼠腹腔注射两次，持续 11 天，可减少 NOD/SCID 的肿瘤体积和重量 ^[1]。

Tigecycline 在生理盐水中的血药峰浓度 (C_max)、终末半衰期 (t_1/2)、血药浓度-时间曲线下面积 (AUC) 、清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 分别为 22.8 μg/mL、108.9 min、1912.2 min*μg/mL、26.1 mL/min/kg 和 4109.4 mL/kg。Tigecycline 在制剂中 (60 mg/mL 丙酮酸盐、3 mg/mL抗坏血酸，生理盐水中的 pH 值为 7) 中的血药峰浓度 (C_max)、终末半衰期 (t_1/2)、血药浓度-时间曲线下面积 (AUC)、清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 为 15.7μg/mL、110.3 min、2036.5 min*μg/mL、24.6 mL/min/kg 和 3906.2 mL/kg ^[1]。

参考文献

[1]. Jitkova Y, et al. A novel formulation of tigecycline has enhanced stability and sustained antibacterial and antileukemic activity. PLoS One. 2014 May 28;9(5):e95281.

[2]. Falagas ME, et al. Activity of TP-6076 against carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii isolates collected from inpatients in Greek hospitals. Int J Antimicrob Agents. 2018 Aug;52(2):269-271.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (170.75 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	100 mg/mL (170.75 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7075 mL	8.5375 mL	17.0750 mL
	5 mM	0.3415 mL	1.7075 mL	3.4150 mL
	10 mM	0.1708 mL	0.8538 mL	1.7075 mL
	50 mM	0.0342 mL	0.1708 mL	0.3415 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。