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STAT为JAK激酶的底物和下游信号分子，英文全称Signal Transducers and Activators of Transcription，其英文名字概述了STAT的两个重要生物学功能，第一是细胞因子信号转导，第二是促进特定基因的转录。STAT最初在细胞质内以非活化的形式存在，当其被JAK激酶磷酸化后被激活，随后激活态的STAT进入细胞核，结合到细胞基因组上，促进相应基因的表达。
哺乳动物STAT家族共有7个成员（STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5A、STAT5B、STAT6），这些成员具有5个主要的结构域。除了JAKs，STATs还可能被受体酪氨酸激酶、src家族激酶、细菌和寄生虫酶磷酸化。STAT的表达和可用性受一系列内在（如细胞谱系）和外在（如细胞因子）因素的影响。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)可使STATs “失活（de-activate）”。此外，STATs会受丝氨酸磷酸化(p-Ser)的影响。虽然最初被鉴定为转录激活因子，但STAT结合与基因的诱导和抑制都有关。
STAT蛋白家族可以调节细胞生长、生存和分化的许多方面。该家族的转录因子由Janus激酶激活，在原发肿瘤中经常观察到该途径的失调，并导致血管生成增加，肿瘤生存期增强和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据，表明STAT蛋白参与免疫系统的发育和功能，并在维持免疫耐受和肿瘤监测中发挥作用。STAT的二聚体可以为同二聚体也可以为异二聚体，不同的活化态的STAT可以介导不同类型的细胞因子通路。STAT分子也可以作为JAK-STAT通路抑制剂开发的靶点，但是开发难度相对较大。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX4127 | UC-514321 | UC-514321 是NSC370284 的结构类似物，且活性更高，靶向STAT3/5 并选择性抑制TET1 的表达。UC-514321 体内体外均表现出良好的抗急性髓系白血病的活性，并具有较低的毒性。 | |
| SJ-MN1148 | Diosgenin | 薯蓣皂苷元 | Diosgenin，一种甾体皂苷，能够抑制 STAT3 信号通路。Diosgenin 是 Pdia3/ERp57 的激活剂。 |
| SJ-MN1182 | Panaxadiol | 人参二醇 |
Panaxadiol 存在于人参根中，具有神经保护和抗肿瘤功能。Panaxadiol 抑制程序性细胞死亡配体-1 (PD-L1) 的表达和肿瘤增殖。 |
| SJ-MN1338 | Picroside I | 胡黄连苷I | Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是 Picrorhiza kurroa 的一种主要成分。Picrorhiza kurroa 是一种高价值的药用植物，富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-&gamma； 水平。 |
| SJ-MX3697 | inS3-54A18 | inS3-54A18 是有一种有效的 STAT3 抑制剂，具有抗癌作用。 | |
| SJ-MX2975A | Balsalazide | 巴柳氮 | Balsalazide 是一种氨基水杨酸盐和口服活性的前药，在结肠中被酶解产生具有抗炎效果的 mesalazine。Balsalazide 通过调节 IL-6/STAT3 途径来抑制溃疡性结肠炎相关癌变。 |
| SJ-MN3271 | Cucurbitacin I | 葫芦素 I | Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX5996 | Stafia-1 | Stafia-1 是一种有效的 STAT5a 的抑制剂 (Ki=10.9 μM, IC50 =22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，显示出高选择性。 | |
| SJ-MX6022 | STAT5-IN-2 |
Stat5-IN-2 抑制信号传导及转录激活蛋白5 (signal transducer and activator of transcription 5，STAT5) ；的磷酸化和转录活性，但不抑制 STAT3、AKT或 ERK1/2 的磷酸化，对在造血和白血病细胞微环境中发挥重要功能的骨髓基质细胞影响很小。Stat5-IN-2 在 K562 和 KU812 细胞中的 EC50 分别为 9 μM 和 5 μM，在文献 1 的名称是 17f。STAT5-IN-2 抑制急、慢性髓系白血病细胞的生长，具有高效的抗白血病活性。 |
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| SJ-MX4520 | HJC0152 hydrochloride |
HJC0152 hydrochloride 是一种新型的，可口服的，信号转导和转录激活因子 3 (STAT3) 的抑制剂，其溶解度相较于niclosamide有显著的改善。 |
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| SJ-MX4650 | (R)-Lisofylline | (R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体，具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂，IC50 为 0.6 µM，可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病，自身免疫性疾病的研究。 | |
| SJ-MN0958 | Tetramethylcurcumin | 四甲基姜黄素 | Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素，通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。 |
| SJ-MN0978 | Protosappanin A | 原苏木素A | Protosappanin A (PTA)，是一种免疫制剂，是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物，通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。 |
| SJ-MX4835 | RO8191 | RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物，是具有口服活性的，有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合，激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性，对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用，并具有抗 HBV 活性。 | |
| SJ-MX4982 | SC-1 | STAT3-IN-7 是一种 Sorafenib 的衍生物，可有效抑制 STAT3 的磷酸化。STAT3-IN-7 通过依赖 SHP-1 的 STAT3 失活诱导细胞凋亡 (apoptosis)，不抑制激酶活性，并具有抗癌作用。 | |
| SJ-MX5017 | SC99 | SC99 是口服有效的，选择性的 STAT3 抑制剂，靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集，并显示有效的抗骨髓瘤，抗血栓形成活性。 | |
| SJ-MX5024 | BD750 | BD750 是一个有效的免疫抑制剂，是JAK3/STAT5 的抑制剂，可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖，其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。 | |
| SJ-MX0555 | SH-4-54 |
SH-4-54 是一种高效的、可以穿过血脑屏障的 STAT 抑制剂，其作用 STAT3 和 STAT5 的 KD 分别为 300 nM 和 464 nM。 |
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| SJ-MA0442 | Ochromycinone | Ochromycinone ((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素，也是一种 STAT3 抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA结合活性，STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。 | |
| SJ-MN3753 | Dihydroisotanshinone I | 二氢异丹参酮I | Dihydroisotanshinone I 是丹参中的一种生物活性化合物，可抑制雄激素依赖性和雄激素非依赖性前列腺癌细胞的迁移。Dihydroisotanshinone I 还诱导这些肺癌细胞的凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。Dihydroisotanshinone I 还阻断 GPX4 的蛋白表达。 |
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