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NF-κB

NF-κB

 

核因子-κB（nuclear factor-κB, NF -κB）是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活，与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关，因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路，可能会成为治疗某些疾病的重要手段。


NF-κB的N端，含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域（RHD域），为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需；NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序（GGGACTTTCC）结合；RelA/c-Rel二聚体，能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。

 

NF-κB家族有5个成员，包括NF-κB1（p50）、NF-κB2（p52）、RelA（p65）、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在，RelB仅在胸腺和淋巴结中表达，而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组：p50/p52组，分别由p110、p105前体裂解产生，能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组，没有前体。

NF-κB相关产品（221）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN1130 Arctiin 牛蒡子苷/牛蒡苷 Arctiin (NSC 315527) 是植物木酚素，可从牛蒡种子中提取，具有抗癌活性。
SJ-MN1139 Cimifugin 升麻素 Cimifugin (Cimitin) 是中草药 Saposhnikovia divaricate 的生物活性成分。Cimifugin 通过调节紧密连接减少上皮衍生的主动关键因子，从而可以抑制过敏性炎症。
SJ-MN1177 Neochlorogenic acid 新绿原酸 Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α和 IL-1β产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。
SJ-MN1185 Peiminine 贝母素乙

Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminine 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡(apoptosis)。在许多动物模型中，Peiminine 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。
SJ-MN1193 Rhynchophylline 钩藤碱

Rhyncholphylline 是从钩藤中分离到的一种生物碱类化合物，Rhynchophylline 是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂 (IC50=43.2 μM) 和钙通道阻滞剂。Rhyncholphylline 具有很高的生物活性，被广泛用于抗炎、神经保护等方面的研究。
SJ-MN1240 Esculentoside A 商陆皂苷甲 Esculentoside A (EsA)，一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性，对环氧合酶-2 (COX-2) 具有选择性抑制活性。Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-κB) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
SJ-MN0508 Guaiacol 愈创木酚 Guaiacol 是一种酚类化合物，抑制 LPS 刺激的 COX-2 表达和 NF-κB 激活。具有抗炎活性。
SJ-MN1264 Hederagenin 常春藤皂苷元 Hederagenin是三萜皂苷，能够抑制细胞中由于LPS刺激引起的 iNOS, COX-2,和 NF-κB的表达。
SJ-MN1285 Isoquercetin 异槲皮苷

Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚，具有抗氧化，抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性，氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性，是有希望作为预防糖尿病妊娠出生缺陷的候选药物。
SJ-MN1330 Naringin Dihydrochalcone 柚皮苷二氢查尔酮 Naringin Dihydrochalcone是由柚皮苷衍生的人造甜味剂。柚皮苷是从番茄，葡萄柚和许多其他柑橘类水果中获得的主要黄烷酮糖苷。柚皮素表现出抗氧化，抗炎和抗细胞凋亡等生物活性。Naringin 可抑制 NF-κB 信号通路。
SJ-MN1360 Tenuigenin 远志皂苷元 Tenuigenin 是从中草药远志 (Polygala tenuifolia) 根中分离出来的主要活性成分。Tenuigenin 通过抑制 NF-κB 活化来预防金黄色葡萄球菌诱导的肺炎。
SJ-MN1364 Sinomenine 青藤碱 Sinomenine 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是μ阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。
SJ-MN1377 Sinomenine hydrochloride 盐酸青藤碱 Sinomenine hydrochloride (Cucoline hydrochloride) 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是μ阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。
SJ-MN0278A Stachydrine hydrochloride 盐酸水苏碱 Stachydrine hydrochloride 是 Herba Leonuri 的主要活性成分，可用于心血管疾病的研究。Stachydrine hydrochloride 可以抑制 NF-κB 信号通路。具有抗心肌肥大活性。
SJ-MN1451 Ophiopogonin D 麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的，是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂，其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα的表达，显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位，IκBα下调，细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。
SJ-MN1452 Polygalasaponin F 瓜子金皂苷己 Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子α(TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。
SJ-MN1456 Phellodendrine 黄柏碱 Phellodendrine 是一种异喹啉生物碱，是黄柏皮层中的重要特征成分之一。Phellodendrine 通过调节 AKT/NF-κB 途径抵抗 AAPH 诱导的氧化应激。Phellodendrine 具有良好的抗氧化，抗炎作用。
SJ-MN1457 Rhoifolin 野漆树苷

Rhoifolin 是从琯溪蜜柚 (Citrus grandis) 叶子分离的黄酮糖苷。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌，胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位有益于糖尿病并发症。 Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。Rhoifolin 对多种癌细胞系也具有细胞毒性活性。Rhoifolin 通过对炎症介质的多层次调控发挥抗炎作用。
SJ-MN1490 1-Caffeoylquinic acid 1-咖啡酰奎宁酸 1-Caffeoylquinic acid 1-咖啡酰奎宁酸是一种有效的 NF-κB 抑制剂，对 p105 的 RH 结构域显示高结合亲和力，Ki 值为 0.002 mM，结合能为 1.50 Kcal/mol。1-Caffeoylquinic acid 具有抗氧化应激能力。1-Caffeoylquinic acid 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用。
SJ-MN1530 Homoplantaginin 高车前苷 Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。
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