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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX8640 | (S)-JDQ-443 | (S)-JDQ-443 是 JDQ-443的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX6062 | ML-098 | ML-098（CID-7345532）是 GTP 结合蛋白 Rab7 的激活剂，EC50 值为77.6nM。 | |
| SJ-MX2980 | CCG-1423 |
CCG-1423 是 Rho 途径介导的信号传导和血清反应因子 (SRF) 转录激活的特异性抑制剂，是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型药物工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。 |
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| SJ-MX0030 | Sotorasib (AMG510) | 索托拉西布 |
Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。 |
| SJ-MX0724 | ML141 |
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Rho 家族 GTPase 非竞争性抑制剂，IC50 为200 nM。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.6和 5.4 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。 |
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| SJ-MX0503 | ARS-853 (ARS853) |
ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。 |
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| SJ-MX0190 | BI-3406 |
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。 |
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| SJ-MX0355 | ARS-1620 |
ARS-1620 是一种有效的、选择性、口服生物可利用的共价 KRASG12C 抑制剂。ARS-1620 在细胞和动物中以高效性抑制 KRAS。此外，ARS-1620 在体内可产生迅速而持续地结合 (占用) 靶点，诱导肿瘤消退，具有理想的药代动力学。 |
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| SJ-MX0113 | Adagrasib (MRTX849) | 阿达格拉西布 |
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效、口服可用、突变选择性的 KRASG12C 共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRASG12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。 |
| SJ-MX2607 | K-Ras-IN-4 | K-Ras-IN-4 (compund CP163) 是 K-Ras 抑制剂。 | |
| SJ-MX6749 | RMC-6236 | RMC-6236 |
RMC-6236 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用，对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50 值在 28-220 nM 之间。RMC-6236 抑制 pERK。RMC-6236 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX9475 | RMC-7977 |
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。 |
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| SJ-MN0223 | Atranorin | 荔枝素 |
Atranorin 是地衣的次生代谢产物和 Akt 抑制剂。Atranorin 通过影响 AP-1、Wnt 和 STAT 信号传导并抑制 RhoGTPase 活性来抑制肺癌细胞的运动性和肿瘤发生。Atranorin 对 DPPH、ABTS 自由基清除的 IC50 分别为 117 μM 和小于 10 μM。Atranorin 具有抗菌、抗炎抗氧化、抗糖化、 镇痛和抗肿瘤等多种活性。Atranorin 也具有促进伤口愈合等作用。Atranorin 能够用于骨髓增生异常综合征、肿瘤和炎症等多种疾病的研究。 |
| SJ-MN0254 | Levistolide A |
Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成，从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ)，并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化，改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RAS、TGF-β1/Smad 和 MAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。 |
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| SJ-MX0562 | NSC 23766 trihydrochloride |
NSC 23766 trihydrochloride 是 Rac1 激活的抑制剂。 |
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| SJ-MX4120 | MRTX0902 |
MRTX0902 是一种口服有效的 SOS1 的抑制剂，IC50 为 46 nM。 |
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| SJ-MX9978 | BI-0474 | BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX9994 | RMC-9805 | RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是 KRAS G12D 抑制剂。RMC-9805 具有口服有效性，可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导造成诱导细胞凋亡。 | |
| SJ-MX10012 | TH-Z816 | TH-Z816 是一种针对 KRAS(G12D) 突变的可逆抑制剂，IC50 为 14 μM，可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX10046 | HRS-4642 | HRS-4642 是选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂 (Kd=0.083 nM)，具有抗癌活性。HRS-4642 与 Carfilzomib 具有协同作用，在表现出显著的体内效力，能够将肿瘤微环境重塑为免疫激活微环境。 |
鲁公网安备37011202002432号