CCG-1423 - CAS:285986-88-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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CCG-1423

目录号 : SJ-MX2980 纯度：99.77%

CCG-1423 是 Rho 途径介导的信号传导和血清反应因子 (SRF) 转录激活的特异性抑制剂，是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型药物工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。

CAS No. :285986-88-1

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 230.00
10 mg	¥ 360.00
50 mg	¥ 1165.00
100 mg	¥ 1960.00
200 mg	¥ 3265.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

285986-88-1

分子式

C₁₈H₁₃CLF₆N₂O₃

分子量

454.75

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	CCG-1423 是 Rho 途径介导的信号传导和血清反应因子 (SRF) 转录激活的特异性抑制剂，是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型药物工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。
相关靶点	Ras
作用通路	GPCR/G Protein
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 1.5 µM (Rho-pathway selective serum response element-luciferase reporter) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	CCG-1423 (10 µM；24 小时) 影响 PC-3 细胞向基质胶的入侵，并抑制 54% 的 WST-1 在的线粒体中的代谢^[1] 。在 Rho 通路选择性血清反应元件-荧光素酶报告实验中，CCG-1423 (0-100 µM；24 小时) 抑制 RhoA 和 RhoC 信号通路，IC50 值为 1.5 µM ^[1]。 CCG-1423 (1 µM；16 小时) 提高 L6 细胞和初级人肌管的葡萄糖摄取 ^[2]。 CCG-1423 (10 µM；18-19 小时) 抑制下游 Rho 的表达^[2]。 CCG-1423 (3 µM；25 小时) 与亲本细胞系 (A375) 相比，选择性地刺激过表达 rhoc 的黑色素瘤细胞系 (A375M2) 凋亡^[3]。
体内研究 (In Vivo)	CCG-1423 (0.15 mg/kg；i.p.；每天一次；持续两周）影响 HFD 喂养的小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素水平^[1]。
参考文献	[1]. Evelyn CR, et al. Design, synthesis and prostate cancer cell-based studies of analogs of the Rho/MKL1 transcriptional pathway inhibitor, CCG-1423. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Jan 15;20(2):665-72. [2]. Jin W, et al. Increased SRF transcriptional activity in human and mouse skeletal muscle is a signature of insulin resistance. J Clin Invest. 2011 Mar;121(3):918-29. [3]. Evelyn CR, et al. CCG-1423: a small-molecule inhibitor of RhoA transcriptional signaling. Mol Cancer Ther. 2007 Aug;6(8):2249-60.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	90 mg/mL (197.91 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1990 mL	10.9951 mL	21.9901 mL
	5 mM	0.4398 mL	2.1990 mL	4.3980 mL
	10 mM	0.2199 mL	1.0995 mL	2.1990 mL
	50 mM	0.0440 mL	0.2199 mL	0.4398 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。