ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Rho 家族 GTPase 非竞争性抑制剂，IC50 为200 nM。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.6和 5.4 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1580.00 | |
| 50 mg | ¥ 2780.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 540.00 |
| Cas No. |
71203-35-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H21N3O3S
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| 分子量 |
407.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Rho 家族 GTPase 非竞争性抑制剂，IC50 为200 nM。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.6和 5.4 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Ras；Apoptosis
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ML141 (CID-2950007) 在 0.1-3 μM 的剂量下处理 4 天后在任一细胞系中均无细胞毒性。 OVCA429 细胞对 10 μM 化合物不敏感，而 SKOV3ip 细胞在此浓度下在 4 天处理后观察到一些细胞毒性，尽管它没有达到统计学意义。 当浓度高达 10 μM，作用时间分别为 24 和 48 小时，ML141 对 Swiss 3T3 或 Vero E6 细胞没有细胞毒性 [2]。 ML141抑制3T3成纤维细胞丝状伪足形成，并抑制卵巢癌细胞迁移 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在负荷MDA-MB 231源肿瘤的NOD/SCID小鼠体内，ML141 (1 mg/day i.p.)，通过抑制Cdc42，能够使TMX抑制MDA-MB 231衍生的肿瘤的生长 [3]。 在小鼠体内，ML141 (10 mg/kg i.p.)增强G-CSF诱导的造血干细胞和祖细胞动员 [4]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Surviladze Z, et al. A Potent and Selective Inhibitor of Cdc42 GTPase. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [2]. Hong L, et al. Characterization of a Cdc42 protein inhibitor and its use as a molecular probe. J Biol Chem. 2013 Mar 22;288(12):8531-43. [3] Chen HY, et al. Inhibition of redox/Fyn/c-Cbl pathway function by Cdc42 controls tumour initiation capacity and tamoxifen sensitivity in basal-like breast cancer cells. EMBO Mol Med. 2013, 5(5), 723-736. [4] Chen C, et al. Cdc42 inhibitor ML141 enhances G-CSF-induced hematopoietic stem and progenitor cell mobilization. Int J Hematol. 2015 Jan;101(1):5-12. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
81 mg/mL (198.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4540 mL | 12.2702 mL | 24.5405 mL | |
| 5 mM | 0.4908 mL | 2.4540 mL | 4.9081 mL | |
| 10 mM | 0.2454 mL | 1.2270 mL | 2.4540 mL | |
| 50 mM | 0.0491 mL | 0.2454 mL | 0.4908 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Surviladze Z, et al. A Potent and Selective Inhibitor of Cdc42 GTPase. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program
[2]. Hong L, et al. Characterization of a Cdc42 protein inhibitor and its use as a molecular probe. J Biol Chem. 2013 Mar 22;288(12):8531-43.
[3] Chen HY, et al. Inhibition of redox/Fyn/c-Cbl pathway function by Cdc42 controls tumour initiation capacity and tamoxifen sensitivity in basal-like breast cancer cells. EMBO Mol Med. 2013, 5(5), 723-736.
[4] Chen C, et al. Cdc42 inhibitor ML141 enhances G-CSF-induced hematopoietic stem and progenitor cell mobilization. Int J Hematol. 2015 Jan;101(1):5-12.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
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