Adagrasib (MRTX849) - CAS:2326521-71-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Adagrasib (MRTX849)

目录号 : SJ-MX0113 中文名称 : 阿达格拉西布 纯度：99.78%

Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

CAS No. :2326521-71-3

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 525.00
10 mg	¥ 820.00
25 mg	¥ 1765.00
50 mg	¥ 3170.00
100 mg	¥ 4700.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

2326521-71-3

分子式

C₃₂H₃₅ClFN₇O₂

分子量

604.12

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
相关靶点	Ras
作用通路	GPCR/G Protein
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	K-Ras(G12C) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Adagrasib (MRTX849，0.24-1000nM；24 小时) 抑制 KRAS 依赖的信号转导靶点，包括 ERK1/2 磷酸化 (Thr202/Tyr204 ERK1；pERK) 和 S6 磷酸化 ^[1]。 Adagrasib (MRTX849，0.1-10000 nM；3 天/2D 条件，12 天/3D 条件) 对绝大多数 KRAS G12C 突变体细胞系的生长有明显的抑制作用，其 IC50 在 2D 条件下为 10-973 nM，3D 条件下为 0.2-1042 nM ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Adagrasib (MRTX849，1-100 mg/kg；口腔灌胃；每日一次至第 16 天) 在耐受良好的剂量范围内显示剂量依赖性抗肿瘤疗效，MRTX849 的最大有效剂量在 30-100 mg/kg/天之间 ^[1]。 Adagrasib 治疗后肿瘤测量中观察到快速的肿瘤消退，并且 30 mg/kg 和 100 mg/kg 组群中的动物在研究第 15 天表现出完全反应消退。在研究第 16 天停止给药，100 mg/kg 组中所有小鼠 (本组共 4 只) 和 30 mg/kg 组中 2 只小鼠 (本组共 7 只) 在研究第 70 天仍保持无肿瘤状态 ^[2]。
参考文献	[1]. Christensen JG, et al. The KRASG12C Inhibitor, MRTX849, Provides Insight Toward Therapeutic Susceptibility of KRAS Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2019 Oct 28. pii: CD-19-1167. [2]. Jill Hallin,et al. The KRAS ^G12C Inhibitor MRTX849 Provides Insight toward Therapeutic Susceptibility of KRAS-Mutant Cancers in Mouse Models and Patients.Cancer Discov.2020;10 (1): 54-71.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (165.53 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6553 mL	8.2765 mL	16.5530 mL
	5 mM	0.3311 mL	1.6553 mL	3.3106 mL
	10 mM	0.1655 mL	0.8277 mL	1.6553 mL
	50 mM	0.0331 mL	0.1655 mL	0.3311 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。