Adagrasib (MRTX849) 是一种有效、口服可用、突变选择性的 KRASG12C 共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRASG12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 800.00 | |
| 25 mg | ¥ 1680.00 | |
| 50 mg | ¥ 2780.00 | |
| 100 mg | ¥ 3920.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
2326521-71-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C32H35ClFN7O2
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| 分子量 |
604.12
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效、口服可用、突变选择性的 KRASG12C 共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRASG12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ras
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
KRASG12C [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Adagrasib (0.24-1000nM；24 小时) 抑制 KRAS 依赖的信号转导靶点，包括 ERK1/2 磷酸化 (Thr202/Tyr204 ERK1；pERK) 和 S6 磷酸化 [1]。 Adagrasib (0.1-10000 nM；3 天/2D 条件，12 天/3D 条件) 对绝大多数 KRASG12C 突变体细胞系的生长有明显的抑制作用，其 IC50 在 2D 条件下为 10-973 nM，3D 条件下为 0.2-1042 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Adagrasib (1-100 mg/kg；口腔灌胃；每日一次至第 16 天) 在耐受良好的剂量范围内显示剂量依赖性抗肿瘤疗效，Adagrasib 的最大有效剂量在 30-100 mg/kg/天之间 [1]。 Adagrasib 治疗后肿瘤测量中观察到快速的肿瘤消退，并且 30 mg/kg 和 100 mg/kg 组中的小鼠在研究第 15 天表现出完全反应消退，在研究第 16 天停止给药，100 mg/kg 组中所有小鼠 (本组共 4 只) 和 30 mg/kg 组中 2 只小鼠 (本组共 7 只) 在研究第 70 天仍保持无肿瘤状态 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (165.53 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6553 mL | 8.2765 mL | 16.5530 mL | |
| 5 mM | 0.3311 mL | 1.6553 mL | 3.3106 mL | |
| 10 mM | 0.1655 mL | 0.8277 mL | 1.6553 mL | |
| 50 mM | 0.0331 mL | 0.1655 mL | 0.3311 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号