ARS-1620 - CAS:1698055-85-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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ARS-1620

目录号 : SJ-MX0355 纯度：98.82%

ARS-1620 是一种有效的、选择性、口服生物可利用的共价 KRAS^G12C抑制剂。ARS-1620 在细胞和动物中以高效性抑制 KRAS。此外，ARS-1620 在体内可产生迅速而持续地结合 (占用) 靶点，诱导肿瘤消退，具有理想的药代动力学。

CAS No. :1698055-85-4

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 790.00
5 mg	¥ 1575.00
10 mg	¥ 2535.00
25 mg	¥ 4015.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1698055-85-4

分子式

C₂₁H₁₇ClF₂N₄O₂

分子量

430.84

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	ARS-1620 是一种有效的、选择性、口服生物可利用的共价 KRAS^G12C抑制剂。ARS-1620 在细胞和动物中以高效性抑制 KRAS。此外，ARS-1620 在体内可产生迅速而持续地结合 (占用) 靶点，诱导肿瘤消退，具有理想的药代动力学。
相关靶点	Ras
作用通路	GPCR/G Protein
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	KRAS(G12C) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在突变 p.G12C 癌细胞中，ARS-1620 以高效力和阻旋异构选择性共价抑制 KRAS (G12C) 活性。ARS-1620 可以浓度依赖和时间依赖方式快速占据 G12C 位点，发挥共价抑制作用。在含有此突变等位基因的细胞系中，ARS-1620 占据靶点 G12C 的 TE50 值约为 0.3 μM。ARS-1620 (3 μM) 处理 2 小时后，几乎完全占据 G12C ^[1]。在 H358 (p.G12C) 细胞中，ARS-1620 以浓度依赖性方式选择性地抑制 RAS-GTP 和 MEK、ERK、RSK、S6 和 AKT 的磷酸化，但在阴性对照组 (缺少 p.G12C 的肺癌细胞系；A549，H460 和 H441 细胞）无此活性。ARS-1620 对 G12C 等位基因的活性是特异的，由 Cys-12 共价修饰介导 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠中，ARS-1620 具有良好的口服生物利用度，F>60%。在携有 p.G12C 突变的 MIA-PaCa2 移植瘤模型中，ARS-1620 以浓度依赖性方式抑制肿瘤生长，浓度为 200 mg/kg/天时，消退效果显著 ^[1]。在患者来源的肿瘤模型中，ARS-1620 选择性诱导肿瘤消退。而在 H441 (p.G12V) 移植瘤中，ARS-1620 无作用。ARS-1620 的 R-阻转异构体在这两种模型中都没有活性作用。ARS-1620 选择性地在具有 KRAS p.G12C 突变的患者来源移植瘤 (PDX) 中诱导肿瘤消退 ^[1]。
参考文献	[1]. Janes MR, et al. Targeting KRAS Mutant Cancers with a Covalent G12C-Specific Inhibitor. Cell. 2018 Jan 25;172(3):578-589.e17.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	86 mg/mL (199.61 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3210 mL	11.6052 mL	23.2105 mL
	5 mM	0.4642 mL	2.3210 mL	4.6421 mL
	10 mM	0.2321 mL	1.1605 mL	2.3210 mL
	50 mM	0.0464 mL	0.2321 mL	0.4642 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。