ARS-1620 是一种有效的、选择性、口服生物可利用的共价 KRASG12C 抑制剂。ARS-1620 在细胞和动物中以高效性抑制 KRAS。此外，ARS-1620 在体内可产生迅速而持续地结合 (占用) 靶点，诱导肿瘤消退，具有理想的药代动力学。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 790.00 | |
| 5 mg | ¥ 1575.00 | |
| 10 mg | ¥ 2535.00 | |
| 25 mg | ¥ 4015.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1500.00 |
| Cas No. |
1698055-85-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H17ClF2N4O2
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| 分子量 |
430.84
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ARS-1620 是一种有效的、选择性、口服生物可利用的共价 KRASG12C 抑制剂。ARS-1620 在细胞和动物中以高效性抑制 KRAS。此外，ARS-1620 在体内可产生迅速而持续地结合 (占用) 靶点，诱导肿瘤消退，具有理想的药代动力学。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ras |
| 作用通路 |
GPCR/G Protein |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
KRAS(G12C) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在突变 p.G12C 癌细胞中，ARS-1620 以高效力和阻旋异构选择性共价抑制 KRAS (G12C) 活性。ARS-1620 可以浓度依赖和时间依赖方式快速占据 G12C 位点，发挥共价抑制作用。在含有此突变等位基因的细胞系中，ARS-1620 占据靶点 G12C 的 TE50 值约为 0.3 μM。ARS-1620 (3 μM) 处理 2 小时后，几乎完全占据 G12C [1]。 在 H358 (p.G12C) 细胞中，ARS-1620 以浓度依赖性方式选择性地抑制 RAS-GTP 和 MEK、ERK、RSK、S6 和 AKT 的磷酸化，但在阴性对照组 (缺少 p.G12C 的肺癌细胞系；A549，H460 和 H441 细胞）无此活性。ARS-1620 对 G12C 等位基因的活性是特异的，由 Cys-12 共价修饰介导 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，ARS-1620 具有良好的口服生物利用度，F>60%。在携有 p.G12C 突变的 MIA-PaCa2 移植瘤模型中，ARS-1620 以浓度依赖性方式抑制肿瘤生长，浓度为 200 mg/kg/天时，消退效果显著 [1]。 在患者来源的肿瘤模型中，ARS-1620 选择性诱导肿瘤消退。而在 H441 (p.G12V) 移植瘤中，ARS-1620 无作用。ARS-1620 的 R-阻转异构体在这两种模型中都没有活性作用。ARS-1620 选择性地在具有 KRAS p.G12C 突变的患者来源移植瘤 (PDX) 中诱导肿瘤消退 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
86 mg/mL (199.61 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3210 mL | 11.6052 mL | 23.2105 mL | |
| 5 mM | 0.4642 mL | 2.3210 mL | 4.6421 mL | |
| 10 mM | 0.2321 mL | 1.1605 mL | 2.3210 mL | |
| 50 mM | 0.0464 mL | 0.2321 mL | 0.4642 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号