NSC 23766 trihydrochloride 是特异性的可渗透细胞的 Rac GTPase 抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs) 靶向作用于 Rac 活化，无细胞试验中 IC50 为 ~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，比如 Cdc42 或 RhoA。NSC 23766 trihydrochloride 可用于癌症研究。
| Cas No. |
1177865-17-6
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| 分子式 |
C24H38Cl3N7
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| 分子量 |
530.96
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
NSC 23766 trihydrochloride 是特异性的可渗透细胞的 Rac GTPase 抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs) 靶向作用于 Rac 活化，无细胞试验中 IC50 为 ~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，比如 Cdc42 或 RhoA。NSC 23766 trihydrochloride 可用于癌症研究。 |
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| 相关靶点 |
Ras；Apoptosis
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
NSC 23766 (100 μM) 处理能有效抑制极体辐射，且呈剂量依赖性。NSC 23766 (200 μM) 可增加卵母细胞形态异常纺锤体的比例。在 NSC 23766 处理的卵母细胞中，p-MAPK 蛋白表达显著降低 [1]。 NSC23766 (50 μM) 加 100 ng/mL Jagged1、GDF9 和 BMP15 可减少种系细胞囊肿的数量，增加原始卵泡的数量 [2]。 NSC23766 显著抑制脊髓背角神经元中 GTP-Rac1 活性和 Rac1-PAK、ERKs 和 p38 MAPK 的磷酸化 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
NSC23766 (2.5 mg/kg/day；i.p) 显著减轻 NOD 小鼠自发性糖尿病的发病，对小鼠的生长 (体重) 无显著影响。NSC23766 显著增加 NOD 小鼠胰岛中 Rac1 和 ER 应激标志物 CHOP 的表达 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (94.17 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (188.33 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8834 mL | 9.4169 mL | 18.8338 mL | |
| 5 mM | 0.3767 mL | 1.8834 mL | 3.7668 mL | |
| 10 mM | 0.1883 mL | 0.9417 mL | 1.8834 mL | |
| 50 mM | 0.0377 mL | 0.1883 mL | 0.3767 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
